үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 8 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество - лорноксикам 8 мг,
вспомогательные вещества:
Лорноксикам анальгетикалық қасиеттерге ие қабынуға қарсы стероидты емес дәрі және оксикамдар класына жатады. Лорноксикамның әсер ету механизмі негізінен простагландиндер синтезін тежеумен байланысты (циклооксигеназа ферментін тежеумен), бұл шеткері ноцицепторлардың десенсибилизациясына және қабынудың басылуына әкеледі. Сондай-ақ, қабынуға қарсы әсермен байланысты емес, ноцицепторларға орталық әсер болжанады.
Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.
Абсорбциясы
Лорноксикам асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңіріледі. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Лорноксикамның абсолютті биожетімділігі 90% - 100% құрайды. Бауыр арқылы алғашқы өту әсері байқалмайды.
Лорноксикамды тамақпен бірге қабылдау Cmax шамамен 30%-ға төмендетеді, ал Tmax бұл жағдайда 1,5-тен 2,3 сағатқа дейін артады. Лорноксикам сіңірілуі (AUC бойынша есептелген) 20% дейін төмендеуі мүмкін.
Таралуы
Қан плазмасында лорноксикам өзгермеген түрде және гидроксилденген метаболит түрінде анықталады. Лорноксикамның қан плазмасының ақуыздарымен байланыстырылуы 99% құрайды және концентрациясына байланысты емес. Бірнеше рет қолданғаннан кейін ол синовиальді сұйықтықта да анықталады.
Биотрансформациясы
Лорноксикам бауырда экстенсивті метаболизмге ұшырайды, негізінен гидроксилдеу арқылы белсенді емес 5-гидроксилорноксикамға айналады. Лорноксикам биотрансформациясында CYP2C9 изоферменті қатысады. Генетикалық полиморфизм нәтижесінде бұл изофермент үшін баяу және жылдам метаболизаторлар бар, бұл баяу метаболизмі бар адамдарда қан плазмасындағы лорноксикам деңгейінің елеулі жоғарылауы мүмкін. Гидроксилденген метаболит фармакологиялық белсенділікті көрсетпейді. Лорноксикам толығымен метаболизденеді және дозаның 2/3-іне жуығы бауыр арқылы және 1/3-і бүйрек арқылы белсенді емес зат түрінде шығарылады.
Жануарларға жасалған сынақтарда лорноксикам бауыр ферменттерінің белсенділігін индукциялаған жоқ. Клиникалық зерттеулер шеңберінде ұсынылған дозаларда бірнеше рет қабылдағаннан кейін лорноксикамның жинақталуына дәлелдер табылған жоқ. Бұл бақылау ұзақтығы бір жыл зерттеулерде алынған дәрілік мониторинг деректерімен расталады.
Элиминациясы
Бастапқы қосылыстың орташа жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағатқа тең. Пероральді қабылдағаннан кейін дозаның 50%-ға жуығы, негізінен 5-гидроксилорноксикам түрінде нәжіспен және 42%-ы бүйрек арқылы шығарылады. Препаратты тәулігіне 1 немесе 2 рет парентеральді қолданғаннан кейін 5-гидрокси-лорноксикамның жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатқа жуық. Препаратты бірнеше рет қабылдағаннан кейін шығарылу жылдамдығы өзгеретіні туралы дәлелдер алынбады.
65 жастан асқан егде жастағы пациенттерде клиренсі 30% - 40%-ға төмендейді. Төмендетілген клиренсті, лорноксикам кинетикалық бейінінің маңызды өзгерістерін қоспағанда, егде жастағы пациенттерде байқалмайды.
Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде лорноксикамның кинетикалық профилі 12-ден 16 мг-ға дейінгі тәуліктік дозаларда 7 күннен кейін бауырдың созылмалы аурулары бар пациенттерде препараттың жинақталуын қоспағанда, елеулі өзгермейді.
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 – 2 часа. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) до 2,3 часа.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 – 100%.
Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метоболизме участвует изофермент CYP2C29. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.
Выводится с грудным молоком.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Жиі жағымсыз әсерлер (10 адамға 1 жағдайға дейін)
• жеңіл және қысқа мерзімді бас ауыруы және айналуы;
• көзден шығатын бөліністер (конъюнктивит);
• жүрек айнуы, іш ауыруы, асқазандағы бұзылыс, диарея және құсу.
Жиі емес жағымсыз әсерлер (100 адамға 1 жағдайға дейін)
• салмақ жоғалту (анорексия), ұйықтай алмау (ұйқысыздық), депрессия;
• бас айналуын сезіну, құлақтың шулауы (тиннитус);
• жүрек жеткіліксіздігі, жүрек соғуының жиілеуі, тахикардия, бетке қан құйылу сезімі;
• аллергия нәтижесінде мұрынның бітелуі (ринит);
• іш қату, шамадан тыс газ түзілуі (метеоризм), жарық, ауыздың құрғауы, гастрит, пептидтік жара, іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну, он екі елі ішектің ойықжарасы, ауыз қуысындағы ойықжара;
• бауыр ферменттерінің белсенділігін арттыру (қан талдауы бойынша анықталатын);
• бөртпе, қышу, қатты терлеу, терінің қызаруы (эритема), ангионевроздық ісіну (терінің терең қабаттарының, әдетте беттің тез ісінуі), аллергиялық бөртпе (есекжем), шаштың түсуі (алопеция);
• буын ауыруы (артралгия);
• өзін-өзі нашар сезіну (дімкәстік), беттің ісінуі;
Сирек жағымсыз әсерлер (1 000 адамға 1 жағдайға дейін)
• тамақ ауыруы ( фарингит)
• анемия, қандағы жасушалар мөлшерінің азаюы (тромбоцитопения және лейкопения);
• анафилактоидты реакцияларды және анафилаксияны қоса аса жоғары сезімталдық (организмнің реакциясы, әдетте беттің ісінуімен, бетке қан құйылуымен, тыныс алудың қиындауымен және естен тану алдындағы жағдаймен сипатталады);
• сананың шатасуы, ашулану, қозу, ұйқышылдық (ұйқыға тартқан кезде), парестезия (шаншу сезімі), дәмдік қасиеттерінің өзгеруі, тремор, бас сақинасы, көру қабілетінің бұзылуы;
• жоғары артериялық қысым, ысыну;
• қан кету, гематомалар (көгерулер), қан ұю уақытының ұзаруы;
• тыныс алудың қиындауы (ентігу), жөтел, бронх түйілуі;
• ойықжараның тесілуі, қан құсу, асқазан-ішек жолынан қан кету, қара нәжіс;
• ауыз қуысының қабынуы, эзофагит (өңештің қабынуы), гастроэзофагеальді рефлюкс, жұтудың қиындауы, афтоздық стоматит (ойықжаралы), тілдің қабынуы;
• бауыр функциясын бағалау нәтижесінде нормадан ауытқу;
• тері проблемалары, мыс., экзема, бөртпе;
• сүйек ауыруы, бұлшықет түйілуі, бұлшықет ауыруы;
• түнде ояну және несеп шығару қажеттілігі (никтурия), немесе қандағы несеп шығару және креатинин деңгейінің жоғарылауы сияқты несеп шығару проблемлары;
• әлсіздік, қажу.
Өте сирек жағымсыз әсерлер (10 000 адамға 1 жағдайға дейін)
• ҚҚСД барлық класына тән әсерлер:
рецептурные
Почечная недостаточность:
ересектердегі ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жедел ауыру синдромын қысқа мерзімді симптоматикалық емдеу
ересектердегі остеоартрит кезінде ауыру синдромын және қабынуды симптоматикалық емдеу
ересектердегі ревматоидты артрит кезінде ауыру синдромын және қабынуды симптоматикалық емдеу
кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома от легкой до умеренной степени тяжести у взрослых
симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите у взрослых
симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при ревматоидном артрите у взрослых
Қолдануға болмайтын жағдайлар
әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
тромбоцитопения
басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД), оның ішінде ацетилсалицил қышқылына (демікпе, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем сияқты симптомдар) аса жоғары сезімталдық
- жүректің ауыр жеткіліксіздігі
- асқазан-ішектен қан кету, цереброваскулярлық қан кету немесе қан ұюның басқа да бұзылуы
- ҚҚСД алдыңғы емдеумен байланысты анамнезінде асқазан-ішектен қан кетудің немесе тесілуінің болуы
- белсенді формадағы немесе анамнездегі қайталанатын пептидтік ойықжаралар/қан кету (дәлелденген жараланудың немесе қан кетудің екі немесе одан көп жекелеген эпизоды)
- бауыр функциясының ауыр бұзылуы
- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (сарысу креатинині > 700 мкмоль/л)
- жүктіліктің үшінші триместрі
-повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
-указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит
-тромбоцитопения
-тяжелая сердечная недостаточность
-желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП
-выраженная печеночная недостаточность
-выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)
-детский и юношеский возраст до 18 лет
-беременность и период лактации.
При одновременном применении препарата Ксефокам и:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Ксефокам в других городах
Ксефокам в Астане, Ксефокам в Уральске, Ксефокам в Актау, Ксефокам в Усть-Каменогорске, Ксефокам в Шымкенте, Ксефокам в Караганде
-Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ
Страна производитель: Германия
-MS Pharma Jordan
Страна производитель: Иордания
-Кусум Хелткер Пвт. Лтд.
Страна производитель: Индия
-Такеда ГмбХ
Страна производитель: Германия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Такеда ГмбХ
Страна производитель: Германия
-Такеда ГмбХ
Страна производитель: Германия
Скидки
