ЛОКСИДОЛ 0,015 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мелоксикама 15 мг

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая (102)
• лактозы моно¬гидрат
• натрия цитрат
• кросповидон
• повидон К 30
• кремния диоксид коллоид¬ный безводный
• магния стеарат

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти-вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био¬синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро¬вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви¬детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу¬мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови¬альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Побочные действия

Не часто ? 1%:

• - расстройство пищеварения, тош¬нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея
  
  - анемия
  
  - зуд, кожная сыпь
  
  - головная боль
  
  - отеки
  
  Редко 0,1 % - 1 %:
  
  - желудочно-кишечное кровотечение
  
  - временное повышение трансаминазы или билирубина
  
  -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
  
  - конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами
  
  - реакция фотосенсибилизация, крапивница
  
  - голово¬кружение, звон в ушах, сонливость,
  
  - повышение АД, сердцебие¬ние, приливы крови к лицу
  
  - изменение показателей функции почек (по¬вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)
  
  Очень редко <
• 0,1 %:
  
  - стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения
  
  - перфорация ЖКТ, колит, гастрит
  
  - синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема
  
  - анафилактические/анафилактоидные реакции
  
  - приступ аст¬мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП
  
  - спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность
  
  - интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
  
  - острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающих антикоагулянты.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для под¬держания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным крово¬током применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче¬зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.

В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или раз¬витию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе¬чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усиливать задержку на¬трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче¬гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило¬го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ¬ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе¬ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Запрещается прием данного препарата пациентам, страдающих врожденной непереносимостью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Использование в педиатрии

Препарат не применяется у детей до 15 лет.

Применение при беременности и период лактации

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том слу¬чае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопока¬зано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться паци¬ентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Показания

-остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

-ревматоидный артрит

-анкилозирующий спондилоартрит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

-тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

-неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

-тяжелая сердечная недостаточность

-желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро-вотечение или другое кровотечение

-детский возраст до 15 лет

-беременность и период лактации

- перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

- «аспириновая триада»

- гиперкалиемия

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота):

• одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия

• повышают риск кровотечения.В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов
• необходимо тщатель¬ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов

• НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по¬чечной экскреции лития.Совместное применение лития и НПВП не рекомен¬дуется.В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон¬тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения
• при подборе дозы и отмене мелоксикама

• НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.При необхо¬димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек.Необходимо соблюдать осторожность в случае
• если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней
• т.к.концентрация метотрексата в плазме может повышаться и
• как следствие
• могут возникать токсические эффекты.Циклоспорин: НПВП
• оказывая действие на почечные простагландины
• могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.В случае проведения комбиниро¬ванной терапии следует контролировать функцию почек.Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не¬достаточности у пациентов с обезвоживанием.Пациенты
• принимающие одно¬временно мелоксикам и диуретики
• должны получать достаточное количество жидкости.До начала лечения необходимо исследование функции почек

• НПВП снижают эффект антигипертензивных средств
• вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров.Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ