ЛОКСИДОЛ 0,015 N6 СУПП РЕКТ

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 15 мг

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества:

• макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40)
• жир твердый (суппоцир AM)

Описание

Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти-вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био¬синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция:

• параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата

Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение:

• мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы
• осо¬бенно с альбумином (99 %).Проникает в синовиальную жидкость
• концентра¬ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз¬ме.Объем распределения низкий
• в среднем 11 литров

Метаболизм:

• Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра¬зованием 4-х фармакологически неактивных производных.Основной метабо¬лит
• 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)
• образуется путем окис¬ления промежуточного метаболита
• 5'-гидроксиметилмелоксикама
• который также экскретируется
• но в меньшей степени (9 % от величины дозы).Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой
• пре¬имущественно в виде метаболитов.В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы
• в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почеч¬ной/печеночной недостаточности.

Побочные действия

- расстройство пищеварения, тош¬нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея

Редко:

• - желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже¬лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста
  
  - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
  
  - зуд, сыпь
  
  Нечасто
  
  - реакция фоточувствитель¬ности, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много¬формной эритемы
  
  - анафилактические/анафилактоидные реакции
  
  - мелоксикам может вызвать приступ аст¬мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  
  - ощущение опьянения, головная боль, голово¬кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации
  
  - отеки
• повышение АД, сердцебие¬ние, приливы
  
  - изменение показателей функции почек (по¬вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по¬чечная недостаточность
  
  - временное повышение трансаминазы или билирубина)
  
  Редко
  
  - гепатит
  
  - нечеткость зрения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения

за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кро¬вотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче¬зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или разви¬тию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты

с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе¬чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку на-трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче¬гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило¬го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ¬ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе¬ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами паци¬ентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Показания

Длительная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

-известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компо¬ненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать паци¬ентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевро¬тический отек или крапивница

-наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфо¬рации связанных с приемом НПВП

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-тяжелая печеночная недостаточность

-тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

-желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро-вотечение или другое кровотечение

-тяжелая сердечная недостаточность

-наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения

-детский возраст до 15 лет

-беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота):

• одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия

Совме¬стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства:

• повышают риск кровотечения.В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов
• необходимо тщатель¬ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов

Литий:

• НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по¬чечной экскреции лития.Совместное применение лития и НПВП не рекомен¬дуется.В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон¬тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения
• при подборе дозы и отмене мелоксикама

Метотрексат:

• НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.При необхо¬димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек.Необходимо соблюдать осторожность в случае
• если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней
• т.к.концентрация метотрексата в плазме может повышаться и
• как следствие
• могут возникать токсические эффекты.Циклоспорин: НПВП
• оказывая действие на почечные простагландины
• могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.В случае проведения комбиниро¬ванной терапии следует контролировать функцию почек.Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не¬достаточности у пациентов с обезвоживанием.Пациенты
• принимающие одно¬временно мелоксикам и диуретики
• должны получать достаточное количество жидкости.До начала лечения необходимо исследование функции почек.Антигипертензивные средства (например
• бета-адреноблокаторы
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
• вазодилататоры
• диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов
• обладающих вазодилатирующими свойствами.Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте