МЕЛОКСИКАМ-РАТИОФАРМ 0,015/1,5МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - мелоксикама 15 мг

вспомогательные вещества:

• меглюмин
• гликофурол
• полоксамер 188
• натрия хлорид
• глицин
• натрия гидрооксид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).

Фармакокинетика

Мелоксикам связывается с белками плазмы (99%). Мелоксикам в значительной степени метаболизируется печенью, выводится в форме метаболитов в равных долях с мочой и фекалиями. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме составляет 8 мл/мин.

Побочные действия

Часто

- головокружение, головная боль

- анемия

- диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм,

- кожный зуд, кожная сыпь

- отек, включая отек нижних конечностей отечность, в месте введения

Иногда

- вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность

- учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы

- стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

- крапивница

- преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Редко

- спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары,

- нарушения зрения, конъюнктивит

- гепатит

- желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит

- анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация

- приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)

- почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Мелоксикам-ратиофарм не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

Как и с другими НПВП следует соблюдать осторожность при применении Мелоксикам-ратиофарм у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, следует отказаться от приема мелоксикама.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. В случае возникновения побочных реакции со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения.

НПВП подавляют синтез простагландина, участвующего в поддержании почечного кровотока. У пациентов с пониженным почечным кровотоком возможно ускорение декомпенсации почек. Однако, после отмены терапии НПВП функция почек восстанавливается. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала необходимо осуществлять контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе препарат не должен назначаться в дозе более 7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин).

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение препарата и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Мелоксикам-ратиофарм следует применять с осторожностью у истощенных людей и пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам-ратиофарм может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение зрения, головокружение, сонливость, рекомендуется воздержаться от вождения или управления машинами.

Показания

Для краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе:

• - остеоартроз
  
  - ревматоидный артрит
  
  - анкилозирующий спондилит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму или одному из других компонентов или к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту

- пациентам, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП развились признаки астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, мелоксикам давать не разрешается

- пациенты, получающие антикоагулянты

- системные нарушения свертывания крови

- активные язвы в желудочно-кишечном тракте или анамнез рецидивирующих язв желудочно-кишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующее заболевание почек

- желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или иная повышенная склонность к кровотечениям

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования

- беременность и период лактации

- детский и подростковый период до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

- метотрексат:

• увеличение концентрации метотрексата в сыворотке и предрасполагающий фактор возникновения цитопении

• повышенный риск кровотечения
• необходим тщательныйконтроль гемостаза
  
  - литий: выделение лития может быть уменьшено.Поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке
• если вводятся соли лития

• может привести к почечной недостаточности
• особенно у обезвоженных пациентов.Следует адекватно обеспечить жидкостью и проверить функцию почек

• НПВП снижают эффективность контрацептивов
  
  - антигипертензивные средства (бета-блокаторы
• ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации почек
• у пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности и ослабление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
  
  - холестирамин: связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте
• что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
  
  - циклоспорин: усиление нефротоксичности циклоспорина
• необходимо осуществлять контроль функции почек
  
  - НПВС могут вызывать задержку натрия
• калия
• жидкости и ослаблять действие салуретиков.В результате
• у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.При одновременном приеме антацидных средств
• циметидина
• дигоксина клинически значимых взаимодействий не наблюдалось