-РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
Раствор для внутримышечного введения, 15 мг/1.5 мл
Одна ампула содержит
активное вещество - мелоксикам 15.0 мг,
вспомогательные вещества:
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.
Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Поглощение
После внутримышечного введения мелоксикам полностью абсорбируется. Для сравнения, биодоступность мелоксикама при пероральном применении составляет около 89%. Нет необходимости в корректировке дозы при переходе от внутримышечного введения к пероральному применению.
После внутримышечного введения дозы 15 мг мелоксикама, максимальная плазменная концентрация составляет около 1.62 мкг/мл и достигается примерно в течение 60 минут.
Распределение
Мелоксикам в большой мере связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентраций со значениями, которые составляют около половины плазменных концентраций. Объем распределения низкий, в среднем около 11 л, интериндивидуальная изменчивость составляет 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам в основном метаболизируется в печени. В моче были обнаружены 4 разных метаболитов, которые фармакодинамически неактивны.
Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (соответствует 60% от дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметил-мелоксикам (соответствует 9% от дозы). Исследования in vitro показывают, что CYP 2C9 играет важную роль в этом метаболическом пути, с небольшим вкладом изофермента CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.
Выведение
Мелоксикам преимущественно выводится в виде метаболитов, которые выводятся в равных пропорциях с мочой и калом. Менее 5% от суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом, а с мочой выводятся лишь остатки исходного соединения.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Линейность / нелинейность
После перорального или внутримышечного применения было показано, что мелоксикам обладает линейными фармакокинетическими свойствами в терапевтических дозах от 7.5 мг до 15 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью
Фармакокинетические свойства мелоксикама существенно не затронуты ни печеночной недостаточностью, ни легкой до умеренной почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. В таких случаях суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Гематологические и лимфатические нарушения
Нечасто:
рецептурные
Побочные реакции могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна быть превышена в случае недостаточного терапевтического эффекта и не должны быть добавлены к схеме терапии другими НПВП, так как это может увеличить токсичность, не имея при этом доказательства терапевтических преимуществ. Следует избегать совместного применения Мелофлекс Ромфарм с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелофлекс Ромфарм не рекомендуется для лечения пациентов с острой болью. При отсутствии симптомов улучшения после нескольких дней, необходимо переоценить клиническое преимущество терапии.
Необходимо изучить случаи эзофагита, гастрита и/или пептической язвы в анамнезе, чтобы обеспечить полное выздоровление перед началом лечения Мелофлекс Ромфарм. Следует обратить внимание на возможные рецидивы у больных, получающих мелоксикам, которые имеют историю болезни этого типа.
Желудочно-кишечные эффекты
В любой момент лечения с НПВС могут появиться желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть потенциально смертельными, с наличием или без предупредительных симптомов, даже в отсутствии истории тяжелых желудочно-кишечных нарушений.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, у пациентов с историей язвенной болезни, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Эти пациенты должны начать лечение Мелофлекс Ромфармом с самой низкой возможной дозы. Следует принять во внимание комбинированную терапию средствами, защищающими желудок (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) для этих пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются в сопутствующем применении малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск.
Пациенты с историей желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности на начальных этапах лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременно препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например гепарин, применяемый в качестве лекарства или в гериатрии, антикоагулянты, такие как варфарин или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, применяемую в дозе (≥ 1 г в виде единичной дозы или ≥ 3 г в виде максимальной суточной дозы).
Лечение должно быть прекращено в момент возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих Мелофлекс Ромфарм.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с историей желудочно-кишечных заболеваний (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку они могут быть усилены.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
У пациентов с гипертонией и/или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, необходим соответствующий контроль и консультации, так как согласно отчетам, лечение с НПВП вызывает задержку жидкости и отеки.
Рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления у пациентов с риском в начале лечения и, особенно, во время лечения с Мелофлекс Ромфарм.
Согласно клиническим исследованиям и эпидемиологическим данным, использование некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно при высоких дозах и в длительном лечении), может вызвать небольшое увеличение риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда и инсульт).
Имеющиеся данные не достаточны, чтобы исключить такой риск для Мелофлекс Ромфарм.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью Мелофлекс Ромфарм должен применяться только после тщательной оценки. Аналогичная оценка должна быть проведена до начала длительного лечения у пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
При использовании мелоксикама сообщалось о кожных реакциях, которые могут быть опасными для жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и внимательно наблюдаться на наличие кожных реакций. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдается в первых неделях лечения.
При возникновении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессивная кожная сыпь, часто сопровождающаяся волдырями или повреждениями слизистой оболочки) лечение с Мелофлекс Ромфарм должно быть прекращено. Лучшие результаты в контроле синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза получают при ранней диагностике и немедленном прерывании любой подозреваемой терапии. Качество прогноза зависит от раннего прекра- щения лечения.
Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз во время лечения с Мелофлекс Ромфарм, то препарат, содержащий мелоксикам, больше не должен назначаться пациенту.
Параметры функции печени и почек
Как и в случае других НПВП, сообщалось о случайных увеличениях сывороточных значений трансаминаз, сывороточного билирубина или других показателей функции печени, а также значений сывороточного креатинина, мочевины и других изменений лабораторных анализов. В большинстве случаев, увеличения были незначительными и преходящими. Если эти аномалии являются существенными или постоянными, применение Мелофлекс Ромфарм должно быть прервано и должны быть проведены анализы оценки.
Функциональная недостаточность почек
НПВП, путем ингибирования сосудорасширяющего эффекта почечных простагландинов, могут вызвать декомпенсации функции почек через снижение клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект зависит от вводимой дозы. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный мониторинг диуреза и функции печени у пациентов, которые имеют следующие факторы риска:
начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия, когда терапия не может быть применена перорально или ректально:
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
- повышенная чувствительность к субстанциям с аналогичным действием, например НПВП, ацетилсалициловая кислота
- признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
- периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
- острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
- язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- одновременный прием антикоагулянтов, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Исследования на лекарственные взаимодействия проводились только на взрослых.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥3 г/день
Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама с другими НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислотой, примененной в дозе (≥1 г как единичная доза или ≥3 г как общая суточная доза).
Кортикостероиды (например, глюкокортикостероиды)
Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений или желудочно-кишечных изъявлений.
Пероральные антикоагулянты или гепарин в терапевтических дозах или дозах, откорректированных для пожилых людей
Повышение риска кровотечения из-за ингибирования тромбоцитарной функции и эффекта на гастродуоденальную слизистую оболочку. НПВП могут усилить эффект таких антикоагулянтов как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и пероральных антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или дозах, откорректированных для пожилых людей.
В остальных случаях гепарин применяется с осторожностью из-за повышенного риска кровотечения.
Необходим тщательный контроль международного коэффициента нормализации, если невозможно избежать одновременного применения с пероральными антикоагулянтами.
Тромболитические и антитромбоцитарные препараты
Повышенный риск кровотечения из-за ингибирования тромбоцитарной функции и эффекта на гастродуоденальную слизистую оболочку.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) сопутствующее применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может вызвать последующее изменение функции почек, в том числе возможна острая почечная недостаточность, которая обычно обратима. Таким образом, эти комбинации следует использовать с осторожностью, особенно у пожилых людей.
Пациенты, получающие Мелофлекс Ромфарм и диуретики, должны быть адекватно гидратированы и их почечная функция должна контролироваться после начала лечения и периодически после этого.
Другие гипотензивные (например, бета-блокаторы)
Во время лечения с НПВП сообщалось о снижении эффекта гипотензивных препаратов путем ингибирования сосудорасширяющих простагландинов.
Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может быть усилена НПВП через почечные эффекты, опосредованные простагландинами. Во время комбинированного лечения следует контролировать функцию почек. Тщательный контроль почечной функции рекомендуется особенно у пожилых пациентов.
Внутриматочные устройства
Имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов, однако они требуют дополнительного подтверждения.
Фармакокинетические взаимодействия:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Мелофлекс Ромфарм в других городах
Мелофлекс Ромфарм в Астане, Мелофлекс Ромфарм в Уральске, Мелофлекс Ромфарм в Актау, Мелофлекс Ромфарм в Усть-Каменогорске, Мелофлекс Ромфарм в Шымкенте, Мелофлекс Ромфарм в Караганде
-РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-ХЭЛП С.А. для ратиофарм Интернэшнл ГмбХ,
Страна производитель: Греция
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Help S.A.
Страна производитель: Греция
-Тева Фармасьютикалз Воркс Приват Лимитед Компани
Страна производитель: Венгрия
-Boehringer Ingelheim Austria GmbH
Страна производитель: Греция
-Farmak JSC
Страна производитель: Украина
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Boehringer Ingelheim Austria GmbH
Страна производитель: Греция
-Химфарм АО
Страна производитель: Казахстан