МЕТРОГИЛ 100МЛ РАСТВОР

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл 100 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол - 5 мг

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• кислоты лимонной моногидрат
• динатрия гидрофосфат безводный
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• - нейтропения
• агранулоцитоз
• тромбоцитопения

• - галлюцинации
• - психотические реакции с паранойей и/или делирием
• которые могут сопровождаться изолированными суицидальными мыслями или действиями
• - депрессия

• - периферическая сенсорная нейропатия
• - головная боль
• - головокружение
• - спутанность сознания
• - судороги
• - энцефалопатия
• в том числе сопровождающаяся изменениями на МРТ
• обычно обратимая после прекращения лечения
• - подострый мозжечковый синдром (атаксия
• дизартрия
• нарушение походки
• нистагм
• тремор)
• - асептический менингит

• - транзиторные нарушения зрения
• например
• нечеткость зрения
• диплопия
• миопия
• снижение остроты зрения
• нарушение цветового восприятия
• - оптические нейропатии/неврит.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта легкой степени (боль в эпигастрии
• тошнота
• рвота
• диарея)
• - глоссит
• сопровождающийся сухостью во рту
• стоматитом
• дисгевзией
• анорексией
• - панкреатит
• обратимый после прекращения лечения.- изменение окраски или внешнего вида языка (кандидозная инфекция).Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  
  - повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ
• АСТ
• щелочной фосфатазы)
• очень редко - случаи острого нарушения со стороны печени
• связанные с цитолизом (иногда с желтухой) или холестазом
• а также нарушения смешанной этиологии.Зарегистрировано несколько случаев печеночно-клеточной недостаточности (для лечения которой может потребоваться пересадка печени).Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  - приливы жара
• зуд
• кожная сыпь (иногда с лихорадкой)
• - крапивница
• ангионевротический отек
• анафилактический шок
• - очень редко - случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза
• - синдром Лайелла
• - синдром Стивенса - Джонсона
• - Фиксированная медикаментозная эритема
  
  Другие
  
  - окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет за счет водорастворимых пигментов
• образующихся в результате метаболизма препарата

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Реакции гиперчувствительности со стороны кожи и ее придатков

Возможно развитие жизнеугрожающих (в том числе анафилактический шок) аллергических реакций. В этом случае следует прекратить применение метронидазола и начать соответствующую терапию.

При развитии в начале лечения генерализованной эритемы, сопровождающейся лихорадкой и формированием пустул, следует исключить острый генерализованный экзантематозный пустулез. Это состояние требует прекращения лечения и является противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.

Зарегистрированы такие тяжелые аллергические реакции со стороны кожи, связанные с применением метронидазола, как синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Следует информировать пациентов о признаках и симптомах таких реакций, и тщательно следить за состоянием их кожи.

При появлении каких-либо признаков или симптомов синдрома Стивенса - Джонсона, синдрома Лайелла (например, прогрессирующей сыпи, часто сопровождающейся формированием везикул, или поражений слизистой оболочки) или AGEP (генерализованная эритема, сопровождающаяся лихорадкой и формированием пустул) лечение следует прекратить. Кроме того, эти признаки или симптомы являются противопоказанием для любого повторного применения метронидазола в качестве монотерапии или как компонента комбинированной терапии.

Центральная нервная система (ЦНС)

При появлении симптомов энцефалопатии или токсического воздействия на мозжечок следует немедленно пересмотреть схему терапии и прекратить лечение метронидазолом.

В пострегистрационном периоде выявлены случаи энцефалопатии. Также зарегистрированы связанные с энцефалопатией изменения на МРТ. Наблюдаемые поражения чаще всего локализовались в области мозжечка (в частности в зубчатом ядре) и валика мозолистого тела. В большинстве случаев связанные с энцефалопатией изменения на МРТ были обратимыми после прекращения лечения. Зарегистрировано несколько случаев поражения ЦНС со смертельным исходом.

Пациентов с нарушениями со стороны ЦНС следует наблюдать на предмет появления признаков энцефалопатии или ухудшения состояния.

При развитии асептического менингита, связанного с применением метронидазола, не рекомендуется повторять лечение препаратом, но в случае тяжелой инфекции его можно рассмотреть в рамках оценки соотношения «польза-риск».

Периферическая нервная система

Пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими нарушениями периферической нервной системы, а также получающих длительную терапию метронидазолом, следует наблюдать на предмет появления признаков периферической нейропатии.

Нарушения психики

Психотические реакции с возможным риском поведенческих расстройств могут развиться уже после первого курса лечения, особенно у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. В этом случае следует прекратить лечение метронидазолом, сообщить об этом врачу и провести надлежащие терапевтические мероприятия.

Нарушения клеточного состава крови

Мониторинг показателей общего анализа крови (особенно лейкоцитарной формулы) рекомендуется пациентам с нарушениями клеточного состава крови в анамнезе или нуждающимся в терапии высокими дозами и/или длительной терапии.

Продолжительность лечения при лейкопении зависит от тяжести инфекции.

Вспомогательные вещества с известным действием

Данный лекарственный препарат содержит натрий. 100 мл раствора содержит 0,340 г натрия.

Это следует учитывать при лечении пациентов на строгой диете с низким содержанием натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метронидазол не рекомендуется применять совместно с алкогольными напитками.

Метронидазол не рекомендуется применять совместно с бусульфаном.

Метронидазол не рекомендуется применять совместно с дисульфирамом.

Влияние на результаты параклинических методов исследования

Метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

У пациентов с синдромом Коккейна зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, внезапно и быстро манифестировавшие после начала лечения препаратами для системного применения, содержащими метронидазол. У таких пациентов метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения «польза-риск» и только при отсутствии альтернативного метода лечения. Оценку функции печени следует проводить непосредственно перед началом, во время и после окончания терапии до нормализации показателей функции печени или до их возвращения к исходным значениям. Если во время лечения показатели функции печени существенно повышаются, терапию следует прекратить.

Пациентам с синдромом Кокейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о любых симптомах возможного поражения печени и прекращать терапию метронидазолом при их появлении.

Показания

Показания связаны с противопаразитарной и противомикробной активностью метронидазола и его фармакокинетическими свойствами.

Показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - тяжелый амебиаз печени или кишечный амебиаз
  
  - лечение хирургических инфекций
• вызванных чувствительными анаэробными микроорганизмами
  
  - профилактика послеоперационных инфекций
• вызванных чувствительными анаэробными бактериями
• как следствие желудочно-кишечных или колоректальных хирургических вмешательств
• в комбинации с противомикробным препаратом
• активным в отношении аэробных микроорганизмов

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу, другим имидазолами или любому из вспомогательных веществ

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирамоподобная реакция

Поскольку многие лекарственные препараты могут вызывать дисульфирамоподобную реакцию, следует избегать их совместного применения с алкоголем.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь (напитки или продукты, содержащие алкоголь)

Дисульфирамоподобный эффект (лихорадка, приливы крови, рвота, тахикардия). Следует избегать употребления алкогольных напитков или применения препаратов, содержащих алкоголь. Прежде чем употреблять алкогольные напитки или принимать лекарственные средства, содержащие алкоголь, следует дождаться полной элиминации препарата исходя из периода его полувыведения.

Бусульфан

Совместное применение с высокими дозами бусульфана:

• метронидазол вызывает двукратное увеличение концентрации бусульфана

• Зарегистрированы многочисленные случаи увеличения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов
• получающих антибиотики.В контексте этого факторами риска являются инфекционно-воспалительный статус
• возраст и общее состояние пациента.Неясно
• какую роль в возникновении нарушения МНО в таких случаях играют само заболевание или получаемое по его поводу лечение.Однако некоторые классы антибиотиков с большей вероятностью приводят к такому взаимодействию
• особенно фторхинолоны
• макролиды
• циклины
• котримоксазол и некоторые цефалоспорины