МИЛДРОНАТ НЕО 0,5N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

активное вещество – 500 мг мельдония (в виде мельдония фосфата),

вспомогательные вещества – маннит (Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.





Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

• она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона)
• затем следует синтез ГББ и его сложного эфира
• который
• в свою очередь
• переносит сигнал на мембраны соматических клеток

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.

Побочные действия

Часто

- аллергические реакции

- головные боли

- диспептические явления

Редко

- тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди

- колебания артериального давления

- возбуждение, нарушения сна

- общая слабость, тремор, головокружение, обморок

- кашель, диспноэ

- эозинофилия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

МИЛДРОНАТ® НЕО не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Беременность и период лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.

Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери, поэтому при необходимости применения препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии. В связи с тем, что нет достаточных данных о применении препарата у детей, его назначение до 18-летнего возраста не рекомендуется.

Особенности влияния лекарства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

-стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)

-хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии)

-кардиомиопатия

-нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии)

-заболевание периферических артерий (перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)

-умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов

-синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- печеночная и почечная недостаточность, в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения

- беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

- детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.