МОНТИГЕТ 0,004 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаст, 4.16 мг

вспомогательные вещества - гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF PHARM), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102), маннитол, аспартам, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), вишневый ароматизатор.

Описание

Монтигет – селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистениловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) - продукты метаболизма арахидоновой кислоты - выделяются из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связывают цистенил лейкотриеновые рецепторы. Бронходилатирующее действие связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции. Препарат блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1 рецепторов без агонистического действия.

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Фармакокинетика

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приема препарата. Биодоступность монтелукаста при приеме внутрь составляет 64 %.

Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы у здоровых взрослых составляет от 3 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения:

• AUC (площадь под кривой плазменной концентрации) увеличивается на 41% после приема дозы 10 мг

У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применение монтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем у взрослых.При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцев безопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна в сравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше.

Побочные действия

Очень часто

- головная боль

- абдоминальная боль

- инфекция верхних дыхательных путей

Часто

- диарея, тошнота, рвота

- повышенные уровни сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ)

- сыпь

- гипертермия

Нечасто

- нарушения сна (включая ночные кошмары, бессонницу, сомнамбулизм), беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор)

- носовое кровотечение

- кровоподтеки, крапивница, зуд, ангионевротический отек

- сухость во рту, диспепсия

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- энурез у детей

- астения / усталость, недомогание, отек

Редко

- повышенная склонность к кровотечению

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- нарушение внимания, ухудшение памяти, тик

- головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги

- учащенное сердцебиение

Очень редко

- тромбоцитопения

- печеночная эозинофильная инфильтрация

- галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность), обсессивно - компульсивного расстройства, дисфемия

- синдром Чарга-Стросса (CSS), легочная эозинофилия

- гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное повреждение печени)

- эритема узловатая, мультиформная эритема.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Монтигетом нельзя резко заменить ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Уменьшение дозы системных кортикостероидов (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений:

• эозинофилии
• васкулярной сыпи
• усугубления симптомов со стороны дыхательной системы
• кардиологических осложнений и/или невропатии
• иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Монтигет, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Монтигет не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке.Пациенты, которые имеют обострение астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование ингаляции ?-агонистов в обычном режиме для профилактики и должны иметь ингалятор при себе когда потребуется.

Монтигет не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или другие НПВС у астматических пациентов, чувствительных к аспирину.Такие пациенты должны продолжать избегать прием аспирина и других НПВС.Предостережение должно быть соблюдено при использовании Монтигета вместе с бронхорасширяющей терапией.Когда клинический ответ очевиден, то бронхорасширяющая терапия должна быть уменьшена.

Необходима осторожность при назначении больным с заболеваниями печени.

Имеются отдельные сообщения о возникновении суицидальных мыслей/суицидального поведения у пациентов, принимавших монтелукаст, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Беременность и период лактации

Исследования по применению Монтигета у беременных женщин не проводились. В период беременности препарат может быть использован в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестны факты секреции монтелукаста натрия в материнское молоко.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям от 6 месяцев до 2 лет с бронхиальной астмой Монтигет назначается в виде педиатрических гранул.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, такие как сонливость, галлюцинации, головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или выполнении другой работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Показания

- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов 2-5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β- агонистами короткого действия по требованию

- альтернативный способ лечения астмы для пациентов 2-5 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов)

- для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 2 лет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- период беременности и кормления грудью

- фенилкетонурия

Лекарственное взаимодействие

Монтигет можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Лечение бронходилататорами:

• Монтигет можно добавить к лечению пациентов
• у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров

При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Монтигетом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды:

• лечение Монтигетом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам
• получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов.Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно
• под наблюдением врача.У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен.Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами при назначении Монтигета

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

• теофиллина
• преднизолона
• пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
• терфенадина
• дигоксина и варфарина

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Монтигета таким пациентам не требуется.
Не рекомендуется назначать монтелукаст натрия пациентам, включая детей, принимающих фенитоин, фенобарбитал или рифампицин.