НОСМИН 0,01 N10 ТАБЛ ГЛОБАЛ ФАРМ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества:

• лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
  
  состав оболочки: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)
  
  
  
  Описание
  
  Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и выгравированной буквой "
• G"
• на другой

Фармакодинамика

Цетиризин, представляет собой человеческий метаболит гидроксизина, являющимся потенциальным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено сродства препарата к другим рецепторам,

В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет следующее противоаллергическое действие:

• при приеме в дозе 10 мг один или два раза в день
• он ингибирует скопление эозинофилов в более поздней фазе аллергической реакции
• в коже и конъюнктиве у лиц
• страдающих атопией
• после контакта с аллергенами

Фармакокинетика

Всасывание

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

Распределение фармакокинетических параметров, таких как плазменный пик концентрации (Cmax) и площадь под кривой (AUC), носит унимодальный (только с одним пиком) характер у добровольцев. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается интенсивному первичному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Особенности приема в разных популяциях

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Корректировка дозы необходима только пациентам с сопутствующим нарушением функции печени и почек.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Педиатрическая популяция

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей от 6 до 12 лет и 5 часов у детей от 2 до 6 лет. У детей и младенцев от 6 до 24 месяцев период полувыведения уменьшается до 3.1ч.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Цетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, в отдельных случаях сообщалось о затрудненном мочеиспускании, нарушении аккомодации зрения и сухости во рту. Сообщалось о случаях отклонений в функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождавшиеся повышением уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризином дигидрохлоридом.

Перечень побочных явлений:

• Количественные данные по безопасности двойных слепых контролируемых исследований сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (10 мг в сутки цетиризина)
• включали свыше 3200 субъектов
• получавших цетиризин

• Головокружение
  
  Головная боль
  
  
  
  1
• 10%
  
  7
• 42%
  
  
  
  0
• 98%
  
  8
• 07%
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  Абдоминальные боли
  
  Сухость во рту
  
  Тошнота
  
  
  
  
  
  0
• 98%
  
  2
• 09%
  
  1
• 07%
  
  
  
  
  
  1
• 08%
  
  0
• 82%
  
  1
• 14%
  
  Психические расстройства:
  
  Сонливость
  
  
  
  9
• 63%
  
  
  
  5
• 00%
  
  Нарушения со стороны респираторных органов:
  
  Фарингит
  
  
  
  1
• 29%
  
  
  
  1
• 34%
  
  
  
  Несмотря на то
• что статистически более часто сонливость развивалась при приеме цетиризина
• чем плацебо
• большинство случаев было от легкой до средней степени тяжести.Объективные тесты других исследований продемонстрировали
• что обычная повседневная активность не нарушалась при приеме в рекомендованных дозах у здоровых добровольцев

• Нежелательная реакция Цетиризин (10 мг)
  
  (n=1656) Плацебо
  
  (n=1294)
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  Диарея
  
  
  
  
  
  1
• 0%
  
  
  
  
  
  0
• 6%
  
  Психические расстройства:
  
  Сонливость
  
  
  
  1
• 8%
  
  
  
  1
• 4%
  
  Нарушения со стороны респираторных органов:
  
  Ринит
  
  
  
  1
• 4%
  
  
  
  1
• 1%
  
  Общие расстройства и реакции в месте введения
  
  Утомляемость
  
  
  
  1
• 0%
  
  
  
  0
• 3%
  
  
  
  Постмаркетинговый опыт
  
  В дополнение к случаям нежелательных явлений
• наблюдавшихся во время проведения клинических исследований
• о следующих случаях нежелательных явлений сообщалось по время пост-маркетингового периода

• Очень часто (≥1/10)
• Часто (≥1/100 to <
• 1/10)
• Нечасто (≥1/1,000 to <
• 1/100)
• Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000)
• Очень редко (<
• 1/10,000), Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных).Со стороны кроветворной и лимфатической систем:
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - тромбоцитопения
  
  Со стороны иммунной системы:
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - гиперчувствительность
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - анафилактической шок
  
  Метаболические расстройства:
  
  Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):
  
  - повышение аппетита
  
  Психические нарушения:
  
  Нечасто (≥1/1,000 to <
• 1/100):
  
  - ажитация
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - агрессия
  
  - спутанность сознания
  
  - депрессия
  
  - галлюцинации
  
  - бессонница
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - тики
  
  Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):
  
  - суицидальные мысли
  
  Со стороны нервной системы:
  
  Нечасто (≥1/1,000 to <
• 1/100):
  
  - парестезии
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - конвульсии
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - дисгевзия
  
  - обморок
  
  - тремор
  
  - дистония
  
  - дискинезия
  
  Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):
  
  - амнезия
  
  - нарушения памяти
  
  Со стороны зрительного аппарата:
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - расстройство аккомодации
  
  Со стороны вестибулярного аппарата:
  
  Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):
  
  - вертиго
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - тахикардия
  
  Со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):
  
  - диарея
  
  Со стороны гепатобилиарной системы:
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - отклонения функций печени (повышние уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)
  
  Со стороны кожных покровов:
  
  Нечасто (≥1/1,000 to <
• 1/100):
  
  - зуд
  
  - сыпь
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - крапивница
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - ангионевротический отек
  
  - токсикодермия
  
  Расстройства выделительной системы:
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - дизурия
  
  - энурез
  
  Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):
  
  - задержка мочеиспускания
  
  Общие расстройства:
  
  Нечасто (≥1/1,000 to <
• 1/100):
  
  - астения
  
  - недомогание
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - отеки
  
  Из клинического наблюдения:
  
  Редко (от ≥1/10,000 до <
• 1/1,000):
  
  - увеличение веса

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Следует соблюдать осторожность при применении у больных с эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные аллергические пробы проявляются замедленно при приеме антигистаминов, в связи с чем требуется выдерживание периода вымывания (3 дня) перед проведением проб.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа либо глюкозно-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется принимать таблетки цетиризина, покрытые оболочкой.

Применение у педиатрической популяции

Применение цетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется у детей младше 6 лет в связи с невозможностью подбора соответствующих доз.

Период беременности

Проспективно собранные данные по применению цетиризина при беременности не предполагают токсичности для матери или для эмбриона/плода при приеме в дозах, превышающих терапевтические.

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родовой процесс или постнатальное развитие. Однако, следует соблюдать осторожность при применении у беременных.

Период лактации

Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, варьирующих от 25% до 90% от содержащихся в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при назначении цетиризина кормящим женщинам.

Фертильность

Данные по влиянию на фертильность у человека отсутствуют, однако поводов для беспокойства относительно безопасности приема не было. Данные, полученные на животных, показывают отсутствие причин для беспокойства относительно влияния на репродуктивные функции у человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Объективные измерения способности к вождению, скрытой сонливости и способности к управлению механизмами не показали клинически значимых отклонений при приеме в рекомендуемой дозе 10мг.

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Показания

Для взрослых и детей старше 6 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

Противопоказания

гиперчувствительность к активному компоненту или любому компоненту препарата, а также к гидразину или любым производным пиперазина;

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Ввиду фармакокинетических, фармакодинамических параметров и профиля переносимости цетиризина, взаимодействий с данным антигистаминым препаратом не предполагается. В настоящий момент ни о фармакодинамических, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях не сообщалось в исследованиях взаимодействия препарат-препарат, особенно с псевдоэфедрином или теофиллином (400мг/день). Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, несмотря на то, что скорость абсорбции снижается.

У чувствительных пациентов сопутствующее применение алкоголя или других препаратов, подавляющих активность ЦНС, может привести к снижению концентрации и внимания, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует действие алкоголя (0,5 г/л).