ПОЛЛЕЗИН 0,005 N7 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина),

вспомогательные вещества:

• ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный безводный)
• лактозы моногидрат
• гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11)
• магния стеарат
• оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910
• титана диоксид Е 171
• лактозы моногидрат
• макрогол 3350
• триацетилглицерин)

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Поллезин - левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.

Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой:

• подавление выброса VCAM-1
• изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Нарушение функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Побочные действия

Часто (<1/10 и >1/100)

- головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

- сухость во рту

Нечасто (<1/100 и >1/1000)

- астения

- боль в животе

Очень редко (<1/10000)

- повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия

- ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница

- увеличение массы тела

- диспноэ

- тошнота, рвота

- гепатит, нарушение функциональных печеночных проб

- агрессия, ажитация, галлюцинации, депрессия

-конвульсии

-нарушение зрения

- сильное сердцебиение, тахикардия

-миалгия

Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Следует воздержаться употребления алкоголя во время применения препарата Поллезин.

Беременность и лактация

Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Показания

- симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита)

- хроническая идиопатическая крапивница

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

-редкие наследственные заболевания, в том числе с непереносимостью галактозы, наследственный дефицит лактазы саами или синдром невсасывания глюкозы-галактозы

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

В исследовании с повторными дозами ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) концентрация цетиризина в плазме повышалась примерно на 40%, а фармакокинетические параметры ритонавира (при одновременном применении с цетиризином) несколько изменялись (-11%).

Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.