РАБЕМАК 10 N14 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

aктивное вещество - натрия рабепразол 10 мг,

вспомогательные вещества:

• маннитол
• гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC LH-21)
• магния оксид тяжелый
• этилцеллюлоза 7 cps
• тальк очищенный
• магния стеарат
• состав оболочки: кислоты метакриловой кополимер L-100
• диэтилфталат
• титана диоксид Е171
• железа (III) оксид желтый E 172 (для дозировки 10 мг)
• железа (III) оксид красный E 172 (для дозировки 20 мг)
• гидромеллоза 5cps
• пропиленгликоль

Фармакодинамика

Рабемак принадлежит к классу антисекреторных соединений и является заме-щенным бензимидазолом - ингибитором протонового насоса. Подавляет секрецию соляной кислоты желудочного сока путем ингибирования желудочной H+/K+-ATФ-азы в париетальных клетках желудка. Действие рабепразола зависит от дозы и приводит к ингибированию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Таким образом, рабепразол блокирует каналы для прохождения ионов водорода (в обмен на ионы калия) в просвет желез, за счет чего снижается секреция соляной кислоты.

Рабемак ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от вида ее стимуляции, обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении H.pylori, оказывает цитопротекторное действие. После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 – 4 часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разовой дозы составляет около 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 часов. Стабильный антисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения. После окончания приема Рабемака секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. Рабемак расщепляется под действием соляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственной форме.

Фармакокинетика

Пища и время приема не влияют на абсорбцию.

Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника и определяется в плазме крови через 1 ч, достигая пиковых концентраций (Cmax) примерно через 3.5 часа (Tmax) после приема дозы 20 мг. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») рабепразола натрия линейны при диапазоне дозировок от 10 мг до 40 мг.

Абсолютная биодоступность составляет 52%. Связывание с белками плазмы крови - 96.3 %.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Главными метаболитами в плазме являются тиоэфир и карбоновая кислота. Второстепенные метаболиты (присутствуют в низких концентра-циях) - сульфон, деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты. Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит.

Период полувыведения составляет в среднем 0,82 ч, клиренс – 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов конъюгата мер-каптуровой кислоты и карбоновой кислоты; через кишечник - 10%.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73м2) значимых изменений распределения рабепразола не отмечается. AUC и Сmax у таких больных примерно на 35% ниже нормы. Период полувыведения рабепразола у пациентов во время гемодиализа - 0,95 ч, у пациентов после гемодиализа - 3,6 ч. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, приблизительно в два раза выше нормальных показателей.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. Признаков кумуляции рабепразола не отмечается.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость

- сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор

- астения

Редко

- аллергические реакции:

• кожная сыпь
• эритема
• буллезные или уртикарные высыпания
• обычно исчезающие после прекращения приема препарата
  
  - тромбоцитопения
• нейтропения
• лейкоцитопения
  
  - гепатит
• повышение активности печеночных ферментов в плазме крови
• желтуха
• печеночная энцефалопатия у больных циррозом
  
  Очень редко
  
  - озноб и повышение температуры
• гриппоподобный синдром
• фарингит
• ринит
• кашель
• бронхит
• синусит
• инфекции мочевыводящих путей
  
  - интерстициальный нефрит
  
  - гинекомастия
  
  -острые системные аллергические реакции: мультиформная эритема
• токсиче-ский эпидермальный некролиз (ТЭН)
• синдром Стивена-Джонсона
  
  - неспецифические боли в спине
• боли в груди
• миалгия
• судороги икроножных мышц
• артралгии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед приемом Рабемака необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудочнокишечного тракта, так как прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза. Пациенты, получающие длительное лечение (в течение более одного года) должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами

Показания

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- эрозивная или язвенная формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

- длительное поддерживающее лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до тяжелой степени (симптоматическая терапия ГЭРБ)

- синдром Золлингера-Эллисона

- эрадикация Helicobacter Pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата

- злокачественные заболевания желудочнокишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Рабемак метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома P-450 (CYP450), т.е. изоферментами системы CYP450 (CYP2C19 и CYP3A). Не оказывает стимулирующего и ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4 и циклоспорина. Рабемак не вступает в клинически значимые взаимодействия с лекарствами, метаболизируемыми ферментами системы СYP450:

• амокcициллин
• варфарин
• фенитоин
• теофиллин и диазепам и др