Скидки
СПИРИВА КАПС Д/ИНГ 0,0018 N30 В КОМПЛ С ИНГ-ОМ
Спирива инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг в комплекте с ингалятором ХандиХалер®
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг (эквивалентно тиотропию 18 мкг)
вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат 200М
- лактозы моногидрат
состав капсулы
крышечка: индигокармин Е 132 - титана диоксид Е 171
- железа(III) оксид желтый Е 172
- полиэтиленгликоль
- желатин
корпус: индигокармин Е 132 - титана диоксид Е 171
- железа(III) оксид желтый Е 172
- полиэтиленгликоль
- желатин
- антивспениватель D 1510
- спирт метилированный промышленный
- 74 ОР
- железа(II
- III) оксид черный Е172
- бутанол
- шеллак
- лецитин соевый
- чернила черные Текпринт SW-9008 HV (No.10.14): аммония гидроксид
- спирт этиловый
- железа(II
- III) оксид черный Е172
- 2-пропанол
- бутанол
- калия гликоль
- пропиленгликоль
- шеллак
- вода очищенная
Фармакокинетика
Тиотропиий - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворимое в воде.
Всасывание. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5 %, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легкие. Абсолютная биодоступность раствора тиотропия для перорального применения составляет 2-3%. Исходя из этого, тиотропий плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия.
Максимальная концентрация тиотропия в плазме крови после ингаляции достигается через 5-7 минут. В стабильном состоянии пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) составляла 12.9 пг/мл и быстро снижалась. Непосредственно перед приемом его очередной дозы концентрация тиотропия достигала 1.71 пг/мл.
Распределение. 72 % от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения составляет 32 л/кг. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается значительно более высокая концентрация в легких. Тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме.
Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна. 74% неизменного вещества выделяется с мочой. Тиотропий расщепляется неферментным способом до спирта N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.
Препарат метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
Выведение. Эффективный период полураспада тиотропия колеблется в интервале 27-45 час у здоровых людей и пациентов с ХОБЛ. Общий клиренс после внутривенного введения тиотропия молодым здоровым добровольцам составил 880 мл/мин. Тиотропий, введенный внутривенно, в основном выводится мочой в неизменном виде (74%). После сухой порошковой ингаляции пациентам с ХОБЛ в стабильном состоянии 7% тиотропия выводится с мочой в течение 24 часов. Остаток, как правило, представляющий собой не адсорбированный кишечником препарат, выводится с калом.
После ежедневной ингаляции пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается кумуляции в дальнейшем.
Специальные группы пациентов
Пожилые больные
Применение тиотропия у пациентов пожилого возраста связано со снижением его почечного клиренса (с 326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте моложе 65 лет до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте старше 65 лет).
Пациенты с нарушением функции почек
Однократная ежедневная ингаляция тиотропием в стабильном состоянии пациентам с ХОБЛ с умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) приводит к небольшому повышению значения AUC0-6,ss (на 1,8-30%) и аналогичному значению Cmax,ss в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин).
У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК < 50 мл/мин) после внутривенного введения тиотропия наблюдается удвоение его концентрации в плазме крови (повышение AUC0-4 на 82 %) и повышение на 52% по сравнению с Cmax по отношению к пациентам с ХОБЛ с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушением функциии печени
Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится с мочой и образование фармакологически неактивных метаболитов не связано с энзимным процессом.
Побочные действия
Побочные действия возникали со следующей частотой:
- Очень часто ? 1/10
Часто ? 1/100 < - 1/10
Не часто ? 1/1,000 < - 1/100
Редко ? 1/10,000 < - 1/1,000
Очень редко < - 1/10,000
Неизвестно
Часто:
- сухость во рту (обычно умеренная)
Нечасто:
- головокружение
- бессонница
- дисфония, кашель
- запор
- обезвоживание
- кандидоз орофарингеальный
- гастроэзофагеальный рефлюкс
- сердцебиение, тахикардия
- затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами)
- дизурия
- нечеткое зрение
- сыпь
Редко:
- глаукома
- повышение внутриглазного давления
- суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия
- бронхоспазм
- носовое кровотечение
- ларингит, фарингит, синусит
- кишечная непроходимость, включая паралитический илеус
- тошнота
- дисфагия
- стоматит, гингивит, глоссит
- ангионевротический отек
- гиперчувствительность (включая реакции немедленного типа)
- крапивница, зуд
- инфекции мочевого тракта
Неизвестно
- сухость кожи
- инфекции и язва кожи
- кариес
- опухание суставов
Большинство из приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием СПИРИВЫ
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
СПИРИВА как бронходилятатор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.
После ингаляции порошка СПИРИВЫ могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.
Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.
Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 50 мл/мин) при приеме СПИРИВЫ следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.
Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул СПИРИВЫ. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих сужение зрачка, в данном случае не является эффективным способом лечения.
СПИРИВУ не следует применять чаще, чем один раз в день.
Капсулы СПИРИВЫ должны применяться только с ингалятором ХандиХалер!
С осторожностью
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.
Фертильность, беременность и лактация
СПИРИВУ следует применять беременным (ІІ–й и ІІІ–й триместр беременности) и кормящим женщинам только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Не проводилось исследований по изучению такого влияния. Учитывая случаи головокружения и нечеткости зрения при приеме препарата, следует соблюдать осторожность.
Показания
- поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, сопровождающиеся одышкой
Противопоказания
- повышенная чувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к другим компонентам препарата (см. раздел «Состав»)
- I–й триместр беременности
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение СПИРИВЫ с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.
Возможно применение тиотропия в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ:
- симпатомиметиками
- метилксантинами
- пероральными и ингаляционными глюкокортико-стероидами
Установлено, что обычные сопутствующие лекарственные препараты (B-2 агонисты длительного действия, ИВЛ и их комбинации), применяемые пациентами с ХОБЛ, не изменяют степень воздействия тиотропия.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Спирива в других городах
Спирива в Астане, Спирива в Уральске, Спирива в Актау, Спирива в Усть-Каменогорске, Спирива в Шымкенте, Спирива в Караганде
Дозировка
Ингаляционно.При использовании СПИРИВЫ в виде ингаляций с помощью ингалятора ХандиХалер рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и то же время.
Капсулы с препаратом нельзя глотать!
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты могут использовать препарат СПИРИВА в рекомендуемых дозах.
Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать СПИРИВУ в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающими СПИРИВУ (как и в случае с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками).
Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять СПИРИВУ в рекомендованных дозах.
Нет данных о применении СПИРИВЫ у новорожденных и детей, не рекомендуется применение препарата в данной возрастной группе.
Инструкции по применению препарата СПИРИВА
Пожалуйста, прочитайте эти инструкции и тщательно им следуйте.
Вскрытие контурной упаковки
A. Отделите полоску контурной упаковки вдоль перфорированной линии.
B. Вскройте полоску контурной упаковки непосредственно перед использованием так, чтобы только одна капсула была полностью видна. В случае если вторая капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать.
C. Достаньте капсулу.
Ни в приборе, ни в контурной упаковке капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.
В капсуле содержится небольшое количество порошка – поэтому капсула заполнена не полностью.
Инструкция по применению прибора ХандиХалер
Прибор ХандиХалер был специально разработан для СПИРИВЫ. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер в течение одного года.
Прибор ХандиХалер включает в себя:
1. пылезащитный колпачок
2. мундштук
3. основание
4. прокалывающую кнопку
5. центральную камеру
Использование прибора ХандиХалер
1. Откройте пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив.
2. Полностью откройте пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем откройте мундштук, подняв его вверх.
3. Достаньте капсулу СПИРИВА из контурной упаковки (непосредс-твенно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке. Не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру.
4. Плотно закройте мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставьте открытым.
5. Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку только один раз и затем отпустить.
Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.
6. Полностью выдохните.
Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.
7. Возьмите ХандиХалер в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер изо рта. Продолжайте дышать спокойно. Повторите процедуры 6 и 7, для полного опустошения капсулы
8. Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок для хранения Вашего прибора ХандиХалер.
Чистку ингалятора ХандиХалер проводите один раз в месяц
Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер оботрите бумажным полотенцем и оставьте сохнуть на воздухе с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Передозировка
Симптомы: при применении высоких доз возможно проявление антихолинергического действия: сухость во рту, нарушение аккомодации, увиличение частоты сердечных сокращений.Однако системные антихолинергические побочные эффекты не выявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282 мкг тиотропия.
Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту наблюдались после повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг, которые исчезали при продолжении лечения. У пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.
Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.
Лечение: симптоматическое.
