КОНКОР КОР 0,0025 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

активное вещество:

• бисопролола фумарат – 2
• 5 мг
  
  вспомогательные вещества:
  
  Ядро: кальция гидрофосфат безводный
• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный безводный
• целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• магния стеарат
  
  Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15
• макрогол 400
• диметикон 100
• титана диоксид (Е 171)

Описание

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения ? 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Побочные действия

Психические расстройства:

• Нечасто: нарушение сна
• депрессия

• кошмары
• галлюцинации

• Часто: головокружение
• головная боль

• обморок.Нарушения со стороны органов зрения:
  
  Редко: снижение слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных линз).Очень редко: конъюнктивит.Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:
  
  Редко: нарушение слуха.Нарушения со стороны сердца:
  
  Очень часто: брадикардия.Часто: ухудшение сердечной недостаточности.Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости.Нарушения со стороны сосудов:
  
  Часто: ощущение холода или онемения в конечностях
• гипотензия.Нечасто: ортостатическая гипотензия.Нарушения со стороны дыхательной системы
• органов грудной клетки и средостения:
  
  Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе.Редко: аллергический насморк.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  Часто: нарушения работы желудочно-кишечного тракта
• такие как тошнота
• рвота
• диарея
• запор.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
  
  Редко: гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  Редко: реакции гиперчувствительности (зуд
• покраснение
• сыпь).Очень редко: алопеция.Бета-блокаторы могут провоцировать или ухудшать псориаз или вызывать характерные для псориаза высыпания.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей:
  
  Нечасто: мышечная слабость и судороги.Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
  
  Редко: нарушение потенции.Общие расстройства:
  
  Часто: слабость
• усталость.Лабораторные показатели:
  
  Редко: повышение уровня триглицеридов
• повышение уровня ферментов печени (ACT
• АЛТ).Проинформируйте Вашего лечащего врача
• если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов
• или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.Сообщение о подозреваемых побочных явлениях
  
  Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях.Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Особые группы пациентов:

• в настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа
• тяжелыми нарушениями функции почек
• тяжелыми нарушениями функции печени
• рестриктивной кардиомиопатией
• врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца
• нарушающими гемодинамику

• у пациентов
• находящихся под общим наркозом
• блокада бета-адренергических рецепторов снижает частоту развития аритмий и ишемии миокарда во время индукции наркоза и интубации
• а также в течение послеоперационного периода.В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую блокаду бета-адренергических рецепторов периоперационно.Врача-анестезиолога следует обязательно предупредить о приеме блокаторов бета-адренергических рецепторов из-за возможности взаимодействия с другими препаратами
• что может привести к развитию брадиаритмий
• ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови.При необходимости отмены терапии бета-блокаторами перед оперативным вмешательством
• это следует осуществлять постепенно и закончить за 48 часов до наркоза

• хотя кардиоселективные (?1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами
• как и все бета-блокаторы
• они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей
• если нет веских причин для их использования.Если такие причины существуют
• Конкор®Кор может быть использован с осторожностью.У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение препаратом Конкор®Кор должно быть начато с самой низкой возможной дозы.Кроме того
• у пациентов должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых симптомов (например
• одышка
• непереносимость физических нагрузок
• кашель).При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких
• которые могут вызывать симптомы
• одновременно следует назначать бронходилатирующие препараты.У пациентов с астмой может отмечаться повышение сопротивления дыхательных путей
• поэтому может быть необходимо повышение дозировки бета2-стимуляторов

• пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например
• бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков.Феохромоцитома: у пациентов феохромоцитомой Конкор®Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор®Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.Беременность и период лактации
  
  Беременность
  
  Фармакологическое действие бисопролола может оказать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.Как правило
• блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают плацентарный кровоток
• что связывается с замедлением роста
• внутриутробной смертью
• выкидышами или преждевременными родами.Нежелательные эффекты (например
• гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного.Если лечение блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым
• предпочтительно принимать селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.Применение препарата Конкор®Кор возможно лишь при однозначной необходимости.Если лечение препаратом Конкор®Кор является необходимым
• следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.В случае неблагоприятного влияния на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения.Следует внимательно наблюдать за новорожденным после родов.Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует ожидать в первые три дня жизни.Период лактации
  
  Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет.Следовательно
• в период лактации применение препарата Конкор®Кор не рекомендуется

Показания

лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Противопоказания

Препарат Конкор®Кор не должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

• -острая сердечная недостаточность или во время эпизодов декомпенсация сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной инотропной терапии
  
  -кардиогенный шок
  
  -атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени
  
  -синдром слабости синусового узла
  
  -синоатриальная блокада
  
  -симптоматическая брадикардия
  
  -симптоматическая гипотензия
  
  -тяжелая бронхиальная астма
  
  -тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдрома Рейно
  
  -нелеченая феохромоцитома
  
  -метаболический ацидоз
  
  -гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ
  
  -детский и подростковый возраст до 18 лет
  
  С осторожностью
  
  -бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)
  
  -сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови
• симптомы гипогликемии могут маскироваться
  
  -строгая диета
  
  -продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

Одновременное применение не рекомендуется

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную недостаточность в результате снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Требуется осторожность при одновременном применении

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор®Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут маскироваться или подавляться.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Конкор®Кор на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Одновременное применение препарата Конкор®Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор®Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор может увеличивать риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.