МИЛДРОНАТ 0,25 N40 КАПС

Лекарственная форма

Капсулалар 250 мг



Капсулы 250 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат -мельдоний дигидраты 250 мг,

қосымша заттар:

• кептірілген картоп крахмалы
• коллоидты кремнийдің қостотығы
• кальций стеараты
• капсула (корпус және қақпақ):титанның қостотығы (Е 171)
• желатин
  
  Сыртқы түрінің иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Ақ түсті қатты желатинді капсулалар №1

• крахмал картофельный высушенный
• кремния диоксид коллоидный
• кальция стеарат
• капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171)
• желатин
  
  Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Твердые желатиновые капсулы № 1 белого цвета.Содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом.Порошок гигроскопичен

Описание

Мельдоний (Милдронат®) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Милдронат®, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот

медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

• она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона)
• затем следует синтез ГББ и его сложного эфира
• который
• в свою очередь
• переносит сигнал на мембраны соматических клеток

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность – 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных

метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.

Побочные действия

Жиі

- аллергиялық реакциялар

-бас ауыруы

- диспепсия

Сирек

- жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, бөртпелер (жалпы/ макулезді/папулезді), қышу, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция

-қозу, қорқыныш сезімі, мазасыз ойлар, ұйқының бұзылуы

-парестезия, гипестезия, құлақтың шуылдауы, вертиго, бас айналу, жүрістің бұзылуы, талу алдындағы күй, естен тану

- жүрек соғу жиілігінің өзгеруі, жүрек соғуы, тахикардия/синусты тахикардия, жүрекшелердің фибрилляциясы, аритмия, кеудедегі жайсыздық әсері/кеудедегі ауырсыну

- артериялық қысымның ауытқуы, гипертензиялық криз, гиперемия, терінің бозаруы

- тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ

- дисгевзия (ауызда металл дәмін сезіну), тәбеттің жоғалуы, құстырулар, жүрек айнуы, құсу, газдың жиналуы, диарея, іштің ауыруы

- арқадағы ауырсыну, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің түйілуі

- поллакиурия

-жалпы әлсіздік, қалтырау, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ысынуды сезіну, суықты сезіну, суық тері

- электрокардиограммадағы (ЭКГ) ауытқулар, жүрек жұмысының жеделдеуі, эозинофилия



Часто

- аллергические реакции

- головные боли

- диспепсия

Редко

- повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

- возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

- парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

- изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

- колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

- воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

- дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

- боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

- поллакиурия

- общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

- отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Педиатрияда қолданылуы

Балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде мельдонийдің қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан бұл дәріні балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Препараттың жүктілікке, эмбрионның/шарананың дамуына, босануға және босанғаннан кейінгі дамуына әсерін бағалау үшін жануарларға жүргізілген зерттеулер жеткіліксіз. Адамдар үшін ықтимал қауіп белгісіз, сондықтан Милдронат® жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Лактация

Дәрінің ана сүтімен шығарылатыны белгісіз. Жаңа туған нәрестелер/сәбилер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды, сондықтан баланы емшек сүтімен емізу кезінде бұл дәріні қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы деректер жоқ.



Применение в педиатрии

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Во время беременности или лактации

Беременность

Для оценки влияния препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому Милдронат® в период беременности применять нельзя.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли лекарство в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью это лекарство применять нельзя.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Показания

Келесі жағдайларда:

• - жұмыс істеу қабілетінің төмендеуі, дене және психоэмоционалды артық күш жұмсау
• - цереброваскулярлық бұзылулар, бас жарақаттарын мен энцефалиттен кейінгі қалпына келтіру кезеңінде кешенді емдеуде

• - пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение
• - в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез-келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректердің болмауына байланысты ауыр бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі;

- жүктілік және лактация

- осы кезеңде препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректердің болмауына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде



- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения;

- беременность и лактация;

- детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

Лекарственное взаимодействие

Коронардилатациялайтын дәрілердің, кейбір гипотензиялық препараттардың, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді.

Антиангинальді дәрілермен, антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, диуретиктермен, бронхолитиктермен біріктіруге болады.

Мельдоний құрамында глицерилтринитраты бар препараттардың, нифедипиннің, бета-адреноблокаторлардың, басқа да гипотензиялық дәрілер мен шеткері вазодилаторлардың әсерін күшейте алады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде симптомдарды азайту үшін мельдоний мен лизиноприлді бір мезгілде қабылдағанда біріктірілген емнің оң әсері (негізгі артериялардың вазодиляциясы, шеткері қан айналымы мен өмір сапасын жақсарту, психикалық және физикалық стресстің төмендеуі) анықталды.

Ишемия/реперфузиядан туындаған зақымдануды жою үшін мельдонийді орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсер байқалды.

Темір тапшылығынан туындаған анемиясы бар пациенттерде Sorbifer мен мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде қызыл қанды жасушаларда май қышқылдарының құрамы жақсарды.

Мельдоний азидотимидинмен (АЗТ) туындайтын жүректегі патологиялық өзгерістерді жоюға көмектеседі және митохондрияның дисфункциясына әкелетін АЗТ-мен туындаған тотығу стресс реакцияларына жанама әсер етеді. Мельдонийді АЗТ немесе жұқтырылған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге арналған басқа препараттармен біріктіріп қолдану ЖИТС терапиясына оң әсер етеді.

Этанолмен туындаған тепе-теңдік рефлексінің жойылу тестісінде мельдоний ұйқы ұзақтығын азайтты. Пентилентетразолмен туындаған құрысулар кезінде мельдонийдің айқын құрысуға қарсы әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдоний терапиясы алдында йохимбин α2-адреноблокаторын 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргининнің азот оксиді синтазасы тежегішін (NOA) 10 мг/кг дозада қолданғанда, мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толығымен бөгелді.

Мельдониймен артық дозалану циклофосфамидпен туындаған кардиоуыттылықты арттыруы мүмкін.

D-карнитин (фармакологиялық белсенді емес изомер) мельдонийді қолдану кезінде пайда болатын карнитин тапшылығы ифосфамидпен туындаған кардиоуыттылықты арттыруы мүмкін.

Мельдоний индинавирмен туындаған кардиоуыттылық және эфавирензмен туындаған нейроуыттылық жағдайында қорғанышты әсер етеді.

Орташа тахикардияның және артериялық гипотензияның даму ықтималдығына байланысты әсері бірдей дәрілік заттармен, соның ішінде құрамында мельдоний бар басқа препараттармен біріктірілімде қолдану кезінде сақ болу керек.



Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.