ЦЕФТРИАКСОН 1,0 N1 ФЛ БЗМП

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г

Состав

Один флакон содержит:

• активное вещество – цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) – 1
• 0 г

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением синтеза муреина клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, которые продуцируют большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. Не гидролизуется R-плазмидными и большинством хромосомоопосредованных бета-лактамаз. Разрушается бета-лактамазами расширенного спектра IV-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий:

• Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis
• грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч

• Bacteroides spp
• Clostridium spp.(кроме Clostridium difficile)
• Fusobacterium spp.(кроме Fusobacterium mortiferum
• Fusobacterium varium)
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp.К цефтриаксону устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp
• Enterococcus spp
• Clostridium difficile
• штаммы Bacteroides
• продуцирующие бета-лактамазы

Фармакокинетика

Разрушается под действием желудочного сока. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. Биодоступность около 100%. В крови обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%). Максимальная концентрация (Cmax) в крови при введении 500, 1000 и 2000 мг цефтриаксона в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин составляет 82 мг/л, 100-150 мг/л и 257 мг/л соответственно и достигается в конце инфузии. Cmax при внутримышечном введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 2-3 часа и составляет 38 мг/л и 76-80 мг/л соответственно. При повторных внутривенных и внутримышечных введениях с интервалами 12-24 ч кумуляция составляет 15-36% (по сравнению с первоначально введенной дозой). Стационарная концентрация достигается

через 4 суток.

Легко проникает в бронхи, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку, органы брюшной полости, жидкие среды организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную жидкости). Проницаемость гематоэнцефалического барьера для цефтриаксона незначительная, но возрастает при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости в несколько раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. В грудном молоке обнаруживается в концентрации 3-4% от уровня в сыворотке крови (более высокие уровни наблюдаются после внутримышечного, а не внутривенного введения).

В дозе до 3,0 г период полуэлиминации (Т1/2) составляет 5,8-8,7 ч, объем распределения (Vd) – 0,12-0,14 л/кг, у детей – 0,3 л/кг, общий клиренс (Сl) – 0,58-1,45 л/ч (почечный Сl составляет 0,32 - 0,73 л/ч). У людей старше 75 лет, а также детей и новорожденных наблюдается значимое удлинение Т? до 16 ч (пожилые люди), 6,5 сут (дети) и 8 сут (новорожденные). У пациентов, находящихся на гемодиализе с клиренсом креатинина 0-4 мл/мин Т? составляет 14,7 ч; при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин – 15,7 ч; при клиренсе креатинина 16-30 мл/мин – 11,4 ч и при клиренсе креатинина 31- 60 мл/мин – 12,4 ч.

В кишечнике под влиянием микрофлоры образует неактивный метаболит. 50-65 % дозы выводится почками в неизмененном виде, в течение 48 ч, остальная часть (40-50%) – выводится с желчью.

Побочные действия

Часто

- крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд

- тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» – синдром), дисбактериоз

- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени

- нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия

- флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения

- головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция

Редко

- бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок

- повышение активности щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.

Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, Цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение Цефтриаксона требует ещё большей осторожности.

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленный раствор Цефтриаксона физически и химически стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара!

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Показания

-инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких и эмпиема плевры);

-инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны);

-инфекции костей и суставов;

-инфекции мочеполовых органов (в т.ч. пиелонефриты, циститы, простатиты, эпидидимиты, неосложненная гонорея);

-инфекции органов брюшной полости (перитониты, эмпиема желчного пузыря, холангиты) и малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);

-бактериальный менингит и эндокардит;

-болезнь Лайма;

-шигеллезы и сальмонеллезы (в т.ч. брюшной тиф);

-профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений

Противопоказания

- повышенная чувствительность (в том числе к Цефтриаксону, карбапенемам, пенициллинам)

- гипербилирубинемия у новорожденных

- недоношенные дети

- почечная/печеночная недостаточность

- неспецифический язвенный колит

- энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками в отношении грамотрицательной флоры.

При совместном применении с НПВС, антиагрегантами, антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (в высоких дозах) увеличивается вероятность нефротоксического действия препарата.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).

Растворы цефтриаксона фармацевтически несовместимы с растворами, содержащими другие антибиотики, а также с растворами, содержащими ионы кальция.