МЕДОФЛЮКОН 0,2 N1 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – флуконазол 200 мг

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
  
  прежелатинизированный
• кремния диоксид коллоидный безводный
• натрия лаурилсульфат
• магния стеарат

• кармуазин (Е 122) (для дозировок 50мг и 200 мг)
• синий патентованный V (Е131) (для дозировок 50мг и 150 мг)
• титана диоксид (Е171)
• понсо 4R (Е 124) и сансет желтый FCF (E 110) (для дозировки 200 мг)
• желатин

• титана диоксид (Е171)
• желатин
• синий патентованный V(Е131) (для дозировки 150 мг)

Фармакокинетика

При пероральном приеме флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет около 90%. Одновременный прием пищи не влияет на адсорбцию препарата. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы крови– 11-12%. Хорошо проникает во все биологические среды организма. Концентрации флуконазола в слюне, мокроте, суставной и перитонеальной жидкостях, вагинальном секрете, грудном молоке аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 %. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовых железах концентрации достигают значений, превышающих концентрации в плазме крови. Препарат определяется в ногтях в течение 6 месяцев после завершения терапии. Период полувыведения (Т1\2) длительный, составляет 30 часов. Флуконазол является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Фармакокинетика флуконазола зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3ч концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до 1/10)

- головная боль

- боль в животе, диарея, тошнота, рвота

- повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ)

- сыпь

Нечасто (от 1/1,000 до 1/100)

- бессонница, сонливость

- судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса

- вертиго

- диспепсия, метеоризм, сухость во рту

- холестаз, желтуха, повышенный билирубин

- зуд, крапивница, повышенное потоотделение, дерматит, вызванный действием лекарственного препарата

- миалгия

- усталость, недомогание, слабость, повышение температуры тела

Редко (от 1/10,000 до 1/1,000)

- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- анафилаксия, ангионевротический отек

- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия

- тремор

- мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT

- гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция

У больных СПИДом или раком, при лечении Медофлюконом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лечение Медофлюконом можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных исследований, однако при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В ходе лечения Медофлюконом необходимо контролировать показатели крови, функции печени и почек. При возникновении клинических признаков нарушений функций печени или почек, следует прекратить прием препарата или снизить дозу.

Гепатотоксическое действие Медофлюкона, обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

Медофлюкон в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения Медофлюконом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением Медофлюкона, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить Медофлюкон при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Медофлюкон может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Медофлюкона увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Медофлюкон следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Медофлюкона рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

При применении Медофлюкона 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч., но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Капсулы Медофлюкон содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В связи с наличием в составе корпуса и крышечки капсулы красителей:

• кармоизин (Е 122)
• синий патентованный V (Е 131)
• сансет желтый FCF (E 110) применение препарата у детей до 18 лет не рекомендуется

Показания

- вагинальный кандидоз (острый и хронический)

- кандидозы слизистых оболочек, в том числе орофарингеальные, пищевода, неинвазивные бронхолегочные, а так же хронический атрофический кандидоз полости рта)

- кандидурия

- грибковые инфекции кожи, включая микозы стоп, туловища и паховой области, отрубевидный лишай, кандидоз кожи

- системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивного кандидоза (в том числе перитонеальной полости, эндокарда, дыхательных и мочевыводящих путей)

- криптококкоз, включая легочную и кожную локализации, криптококковый менингит

- в качестве поддерживающей терапии, для предотвращения рецидива криптококковой инфекции, у пациентов страдающих СПИДом

- профилактика грибковой инфекции у пациентов со сниженным иммунным ответом в результате нейтропении, после химиотерапии или лучевой терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой

- одновременный прием терфенадина во время многократного применения Медофлюкона в дозе 400 мг/сут и более

- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на Медофлюкон.

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут), рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина вплазме).

Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

Повышает концентрацию мидазолама - повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в); такролимуса – риск нефротоксичности.

При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2).

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC - на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).