КОРОНИМ 10 0,01 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно 10 мг амлодипину),

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат дигидрат
• целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• натрия крахмал гликолят (эксплотаб)
• повидон (PVP K30)
• кремния диоксид коллойдный безводный (аэросил 200)
• магния стеарат

Фармакодинамика

Амлодипин - активное вещество препарата Короним® является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блоки-рует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия препарата Короним® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерии и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в.т.ч. вызванной курением).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Коронима обеспечивает снижение арте¬риального давления на протяжении 24 часов как в положении "лежа", так и "стоя". Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Коронима предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. Также применение Коронима значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амлодипина составляет 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Амлодипин на 97,5 % связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Элиминация из системного кровотока осуществляется в два этапа, период полувыведения составляет около 35-50 часов. Это время не увеличивается при почечной недостаточности. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых 60% выводятся с мочой, а 10 % выводятся в неизмененном виде.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость

- тахикардия

- гиперемия лица

- тошнота, боли в животе

- отеки, включая периферические отеки

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000)

- нарушения ритма сердца (желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), брадикардия, боль в грудной клетке

- аллергические реакции, включая зуд, сыпь, ангионевротический отек,

экссудативную мультиформную эритему

- артериальная гипотензия

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- изменения настроения

- периферическая нейропатия, тремор, гипестезия, парестезии

- обморок

- извращение вкусовых ощущений

- нарушения зрения

- шум в ушах

- васкулит

- одышка, кашель, ринит

- диспептические расстройства, сухость во рту, изменение стула, гиперплазия десен, увеличение/снижение массы тела

- панкреатит

- гипергидроз

- алопеция, изменение цвета кожи

- артралгии, миалгии, мышечные судороги, боли в спине

- поллакиурия, дизурия, никтурия

- снижение потенции, гинекомастия

- повышенная усталость, астения

Очень редко (< 1/10000)

- гастрит, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз

(в основном с холестазом)

- крапивница

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В редких случаях на начальном этапе лечения ингибиторами кальциевых каналов или при повышении дозы у пациентов с обтурацией коронарных артерий усугубляется стенокардия тяжелой степени.

При остро развившейся гипотензии, необходимо соблюдать осторожность при применении других вазодилятаторов пациентам с выраженным стенозом аорты.

При применении препарата Короним® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NUHA возможно развитие отека легких.

Пожилым пациентам рекомендованы минимальные начальные дозы.

Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности назначать с осторожностью, так как амлодипин метаболизируется в печени и увеличивается период полувыведения.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Короним® во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания ( в начале лечения возможны головокружение и сонливость)

Показания

- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами)

- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным

дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам,

входящим в состав препарата.

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее

90 мл рт ст)

- коллапс

- беременность и период лактации

- сосудистый и кардиогенный шок

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и

безопасность не установлены)

С осторожностью при:

• - нарушении функции печени
  
  - синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия
• тахикардия)
  
  - хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации
  
  - митральном и аортальном стенозе
  
  - остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после)

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин безопасно назначать с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами.

Данные исследований In vitro показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.

Симвастатин:

• Одновременное назначение многократных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина усиливало на 77% действие симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином

• Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой 10 мг амлодипина у добровольцев не оказывало значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.Исследование не позволило изучить влияния генетического полиморфизма CYP3A4
• основного фермента
• отвечающего за метаболизм амлодипина
• поэтому применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется
• поскольку возможно повышение биодоступности
• что может вызвать у некоторых пациентов с повышенным артериальным давлением резкий гипотензивный эффект

• Одновременное применение суточной дозы 180 мг дилтиазема с 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (69 - 87 лет) привело к 57%-ному увеличению системного воздействия амлодипина.При одновременном применении эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) системное воздействие амлодипина существенно не изменилось (22% увеличение AUC).Хотя клиническое значение этих данных не выяснено
• у пожилых людей фармакокинетические изменения могут быть более выражены

• Нет данных о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин.Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например
• рифампицин
• зверобоя продырявленного) может значительно снизить концентрацию амлодипина в плазме.Поэтому следует с осторожностью использовать амлодипин вместе с индукторами CYP3A4.В следующих исследованиях
• перечисленных ниже
• при одновременном применении не было никаких значительных изменений в фармакокинетике ни амлодипина
• ни другого исследуемого препарата.Специальные исследования влияния других лекарственных препаратов на амлодипин
  
  Циметидин: Одновременное назначение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.Алюминий/Магний (антацид): Одновременное применение антацидов алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.Силденафил (Виагра): Однократная доза 100 мг силденафила у пациентов с гипертонической болезнью не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина.При применении комбинации амлодипина и силденафила каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление эффект.Специальные исследования влияния амлодипина на другие лекарственные препараты
  
  Аторвастатин: Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не привело к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии.Дигоксин: Одновременное применение амлодипина с дигоксином у не изменяло концентрацию дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина.Этанол (спирт): Однократные и многократные дозы 10 мг амлодипина не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.Варфарин: Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяло ответные изменения протромбинового времени под влиянием варфарина.Циклоспорин: Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали
• что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина