ЗЕТРИНАЛ 0,01 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества:

• лактоза гранулы
• целлюлоза микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный 200
• магния стеарат
• оболочка: Opadry* White Y-1-7000
  
  *титана диоксид (Е171)
• гипроксипропилметилцеллюлоза 2910 (5сР)
• полиэтиленгликоль 400

Фармакодинамика

Зетринал® является антигистаминным средством. Не обладает значимым седативным эффектом, обладает противоаллергическим действием, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие.

Зетринал® – является селективным антагонистом Н1- рецепторов, не оказывает антитихолинэргического и антисеротонинового действия.

Зетринал® не проникает через гематоэнцефалический барьер, тормозит гистаминоопосредованную раннюю фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию воспаленных клеток и эозинофилов, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. При приеме зетринала у больных бронхиальной астмой существенно понижается гиперреактивность бронхиального дерева, возникающая в ответ на высвобождение гистамина. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 ч после перорального приема. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 ч.

93% цетиризина связывается с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения - 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О -дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450).

Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7–10 ч, у детей 6–12 лет - 6 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%. Препарат практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Побочные действия

-усталость

-головокружение, головная боль

-боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

-сонливость

-фарингит, ринит

- аллергические реакции

Постмаркетинговый опыт

Нечасто (? 1 / 1000 до <1 / 100)

-ажитация, парастезия, диарея,зуд, сыпь, слабость, недомогание

Редко (?1/10 000 до ?1/1 000)

-гиперчувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги, тахикардия, нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина), крапивница, отек, увеличение массы тела

Очень редко(? 1 / 10 000)

-тромбоцитопения, анафилактический шок, тик, нарушения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, ухудшение зрения, окулогирация, ангионевротический отек, сыпь, дизурия, энурез

Неизвестно

-повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочи, позывы к рвоте

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г / л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных

средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания

Показания

Для взрослых и детей старше 6 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов крапивницы

Противопоказания

- гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата

- детям в возрасте до 6 лет

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

-противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Этанол - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.