ЛЕВОМИЦЕТИН 0,5 N10 ТАБЛ БИОСИНТЕЗ

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• левомицетин (хлорамфеникол) - 0
• 5 г
• вспомогательные вещества: кальция стеарат
• поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон)
• крахмал картофельный

Фармакокинетика

Биодоступность - 80 %. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Связь с белками плазмы крови - 50-60 %, у недоношенных новорожденных -32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-3 ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введеной

дозы. Проходимость гемотоэнцефалического барьера увеличивается при

явлениях воспаления мозговых оболочек и достигает 45-89 % от максимальной концентрации в плазме (при 25 – 50 % в спокойном состоянии).

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных

метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Побочные действия

- головная боль

- дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды),

диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева

- дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении),

- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз,

- психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, зритель-ные и слуховые галлюцинации

- периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты

зрения и слуха

- кожная сыпь, ангионевротический отек,

- вторичная грибковая инфекция,

- кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой

реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Показания

- абсцесс мозга

- брюшной тиф, паратиф

- сальмонеллез (главным образом, генерализованные формы), дизентерия

- туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция

- риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), пситтакоз

- паховая лимфогранулема

- хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз

- инфекции мочевыводящих путей

- гнойная раневая инфекция

- пневмония

- гнойный перитонит

- инфекции желчевыводящих путей

- гнойный отит

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- угнетение костномозгового кроветворения

- острая интермиттирующая порфирия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

- детский возраст до 6-ти лет

- беременность и период лактации

С осторожностью

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой

реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.