Скидки
ФЛУКОНАЗОЛ 0,05 N7 КАПС БЗМП
Флуконазол инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг
Состав
Одна капсула содержит:
- активное вещество: флуконазол - 50 мг
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
- магния стеарат
- натрия лаурилсульфат
- повидон
- крахмал картофельный
Фармакодинамика
Флуконазол - противогрибковое средство класса триазольных соединений,
селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов. Препарат оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислитель-ные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus Neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и TrichophytoN spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Биодоступность препарата превышает 90 %. Связь с белками плазмы крови - 11-12%. Концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается на 4-5 сутки приема (при приеме препарата 1 раз в сутки).
Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5- 1,5 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения со-ставляет 30 ч.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80 % от уровня его концентрации в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.
Длительный период полувыведения из плазмы крови (приблизительно 30 часов) позволяет принимать флуконазол одноразово при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.
Побочные действия
- снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль
Часто
- головная боль
- боль в животе, диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня ами-нотрансфераз (АЛТ и АСТ)
- сыпь
Нечасто
- бессонница, сонливость
- судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса
- вертиго
- диспепсия, метеоризм, сухость во рту
- холестаз, желтуха, повышенный билирубин
- зуд, крапивница, повышенное потоотделение, дерматит, вызванный действием лекарственного препарата
- миалгия
- усталость, недомогание, слабость, повышение температуры тела
Редко
- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- анафилаксия, ангионевротический отек
- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия
- тремор
- мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT
- гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярные повреждения
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.
При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в
крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих флуконазол.
Флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реак-ции.
Во время лечения Флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением Флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить Флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении Флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечались очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять Флуконазол следует с осторожностью.
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением Флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой, поскольку могут возникнуть головокружение или судороги.
Показания
- криптококкоз (системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus), включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом)
- генерализованный кандидоз:
- кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика
- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
- кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, кандиду-рия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов) - неинвазивные бронхолегочные кандидозы
- генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый и рецидивирую-щий), кандидозный баланит
- профилактика грибковых инфекций у больных зло
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой
- одновременный прием терфенадина во время многократного примене-ния Флуконазола в дозе 400 мг/сут и более
- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, таких как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинин
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время, так как повышается эффективность последних.
С гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипоглике-мии.
С рифампицином - дозу флуконазола следует увеличивать, так как происходит снижение всасывания на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %.
С зидовудином - возможно увеличение их концентраций в крови.
С терфенадином или цизапридом повышается риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
С теофиллином необходимо наблюдать за симптомами передозировки последнего, так как удлиняется период его полувыведения.
С рифабутином и циклоспорином – возможно развитие увеита.
С такролимусом - повышает сывороточные концентрации последнего.
С фенитоином - необходим мониторинг концентрации последнего в плазме крови, так повышается в значительной степени его эффектив-ность.
С гидрохлоротиазидом – может привести к повышению концентрации флуконазола в плазме до 40 %.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Флуконазол в других городах
Флуконазол в Астане, Флуконазол в Уральске, Флуконазол в Актау, Флуконазол в Усть-Каменогорске, Флуконазол в Шымкенте, Флуконазол в Караганде
Дозировка
Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.Взрослые:
-при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель;
-для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию Флуконазолом в дозе 200 мг можно продолжать в течение очень длительного времени;
-при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности;
-при орофарингеальном кандидозе – по 50 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают флуконазол в капсулах по 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза флуконазола обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней;
-для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут;
-при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг;
-150мг один раз в неделю или по 50 мг (в лекарственной форме капсулы по 50 мг) один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).
Детям с 6 лет.
При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;
При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в тече-ние 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью препарата.
Пациенты пожилого возраста:
При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:
Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы
> 50 100 %
11–50 50 %
Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого диализа
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.
Передозировка
Симптомы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожная сыпь, анафилактические реакции.Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, поддержи-вающая терапия); форсированный диурез может ускорить выведение препарата.
