ФОСФОМЕД 3,0 N2 ГРАНУЛ ПОРОШОК Д/ПРИГ РАСТВОРА

Лекарственная форма

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған түйіршіктелген ұнтақ, 3 г



Гранулированный порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір саше-пакет ішінде

белсенді зат - фосфомицин трометамолы 5.631 г (3.0 г фосфомицинге баламалы).

қосымша заттар:

• сахароза (ұсақталған)
• апельсин эссенциясы
• мандарин эссенциясы
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• натрий сахарині

• активное вещество - фосфомицина трометамола 5
• 631 г (эквивалентно 3
• 0 г фосфомицина)
• вспомогательные вещества: сахароза (измельченная)
• апельсиновая эссенция
• мандариновая эссенция
• кремния диоксид коллоидный безводный
• сахарин натрия

Фармакодинамика

Фосфомицин бөлінетін патогенді микроорганизмдерге бактерицидтік әсер етеді, бактериялардың жасуша қабырғасын синтездеуге қатысатын ферменттердің жұмысын бұзады. Фосфомицин бактериялардың жасуша қабырғасының жасушаішілік синтезінің бірінші сатысын тежейді, пептидогликан синтезін тежейді.

Фосфомицин екі түрлі тасымалдаушы жүйелер (sn-глицерин-3-фосфат және гексоза-6 тасымалдау жүйелері) арқылы бактериялық жасушаға белсенді тасымалданады.

Фармакокинетика мен фармакодинамика арасындағы өзара байланыс

Шектеулі деректер фосфомициннің әсері уақытқа байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді.

Микроорганизмдердің резистенттілік механизмдері

Микроорганизмдердің фосфомицинге төзімділігі көп жағдайда хромосомалық мутациямен байланысты, бұл дәрілік затты жасуша ішіне өткізуге қатысатын тасымалдау жүйелері жұмысының бұзылуымен байланысты. Плазмидтер немесе транспозондар арқылы берілетін микроорганизмдер резистенттілігінің қосымша механизмдері фосфомицинді глутатионмен байланыстыру немесе фосфомицин молекуласындағы көміртек-фосфор байланысының бөлінуі есебінен дәрілік заттың ферменттік белсенділігінің жойылуына байланысты.

Айқаспалы резистенттілік

Фосфомицин мен антибиотиктердің басқа кластары арасында айқаспалы резистенттіліктің бар-жоғы белгісіз.

Шекті концентрациялар

Бактерияға қарсы дәрілерге сезімталдықты анықтау жөніндегі Еуропалық комитеттің (EUCAST) деректеріне сәйкес мынадай шекті концентрациялар белгіленді (11-нұсқа):

• Патогенді микроорганизм Сезімтал микроорганизмдер Резистентті микроорганизмдер
  
  Enterobacterales ≤ 8 мг/л >
• 8 мг/л
  
  
  
  Микроорганизмдердің жүре пайда болған резистенттілігінің таралуы
  
  Бактериялардың жекелеген түрлерінде жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы географиялық аймаққа байланысты және уақыт өте келе өзгеруі мүмкін

• - аэробты грамтеріс микроорганизмдер - Escherichia coli

• - аэробты грамоң микроорганизмдер - Enterococcus faecalis
• - аэробты грамтеріс микроорганизмдер - Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis

• - аэробты грамоң микроорганизмдер - Staphylococcus saprophyticus

Фармакокинетика

Сіңуі

Бір рет ішкеннен кейін фосфомицин трометамолының абсолютті биожетімділігі шамамен 33-53% құрайды. Фосфомициннің сіңу жылдамдығы мен дәрежесі тамақпен бір мезгілде қабылдағанда төмендейді, алайда уақыт өте келе организмнен несеппен шығарылатын дәрілік заттың жалпы саны өзгеріссіз қалады. Несептегі орташа концентрация ең аз тежейтін концентрацияның шекті мәнінен (ЕТТК) 128 мкг/мл кем дегенде 24 сағат ішінде ашқарынға да, тамақ ішкеннен кейін де 3,0 г дозада фосфомицинді пероральді қабылдағаннан кейін асады, алайда соңғы жағдайда дәрілік заттың несептегі ең жоғары концентрациясына 4 сағат кідірумен қол жеткізіледі. Фосфомицин трометамолына энтерогепатиттік рециркуляция тән.

Таралуы

Фосфомицин метаболизмдік биотрансформацияға ұшырамайды. Препарат бүйрек пен қуықтың жақтауын қоса алғанда, организмнің тіндерінде таралады. Фосфомицин қан плазмасының ақуыздарымен байланыспайды және плацентарлы бөгет арқылы өтеді.

Шығарылуы

Фосфомицин организмнен өзгермеген түрде негізінен бүйрекпен шумақтық сүзілу арқылы (дәрілік заттың енгізілген дозасының 40-50% - ы несепте анықталады) және аз дәрежеде АІЖ арқылы (дәрілік заттың енгізілген дозасының 18-28% - ы)шығарылады. Пероральді қабылдаған кезде фосфомициннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 4 сағатты құрайды. Тамақпен бір мезгілде қабылдаған кезде фосфомициннің сіңу процесі кідіреді, дегенмен уақыт өте келе организмнен несеппен шығарылатын дәрілік заттың жалпы саны өзгеріссіз қалады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде фосфомициннің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы бұзылуының дәрежесіне пропорционалды түрде ұлғаяды. Креатинин клиренсі 10 мл/мин асатын бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дәрілік затты ұсынылған дозада қабылдағаннан кейін несептегі тиімді концентрация 48 сағат ішінде байқалады.

Егде жастағы пациенттерде фосфомицин клиренсі жасына қарай бүйрек функциясының төмендеуіне сәйкес төмендейді.



Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой дозы составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после приема и составляет 22-32 мг/л (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме разовой дозы Фосфомеда в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.

Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Побочные действия

Қауіпсіздік бейінінің қысқаша сипаттамасы

Фосфомицинді трометамолды бір рет қолданғанда көбінесе АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялар, негізінен диарея байқалды. Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялар, әдетте, уақытпен шектеледі және кездейсоқ өзгереді.

Әрбір жиілік тобының шегінде жағымсыз реакциялар олардың ауырлығының кему тәртібімен ұсынылған.

Жиі

- вульвовагинит

- бас ауыруы, бас айналуы

- диарея, жүрек айну, диспепсия, іштің ауыруы

Жиі емес

- құсу

- бөртпе, есекжем, қышыну

Жиілігі белгісіз

- антибиотикпен астасқан колит



- анафилаксиялық реакциялар, оның ішінде анафилаксиялық шок, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- ангионевроздық ісіну



- Часто (> 1/100 до < 1/10)

- - вульвовагинит

- - головная боль, головокружение

- - диарея, тошнота, диспепсия

- Редко (> 1/1000 до <1/100)

- - тахикардия

- - парестезии

- - боль в животе, рвота

- - сыпь, крапивница, зуд

- - астения

- Не известно

- - анафилактический шок, аллергические реакции

- - гипотония

- - астма

- - отек Квинке

- - псевдомембранозный колит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Фосфомед препаратының құрамында сахароза бар, сондықтан сирек тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігімен сипатталатын аурулары бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Фосфомицинді пайдалану кезінде ауыр, сирек жағдайларда өліммен аяқталатын, анафилаксияны және анафилаксиялық шокты қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары дамуы мүмкін. Осындай реакциялар туындаған кезде дәрілік затты қолдануды дереу тоқтатып, тиісінше шұғыл ем жүргізуді бастау керек.

Clostridium difficile туындатқан диарея

Фосфомицинді қолданған кезде Clostridium difficile туындатқан колит және жалғанжарғақшалы колит пайда болу жағдайлары туралы хабарланды, олардың ауырлығы болмашы көріністелген симптомдары бар аурудан өмірге қауіп төндіретін жағдайға дейін өзгеруі мүмкін. Сондықтан пациенттерде фосфомицинмен емдеу кезінде немесе одан кейін диарея пайда болған кезде жоғарыда көрсетілген диагноздарды назарға алу қажет. Фосфомицин қолдануды тоқтату және Clostridium difficile туындатқан инфекцияны спецификалық емдеудің басталуы туралы мәселені қараған жөн. Мұндай жағдайларда ішектің перистальтикасын төмендететін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Балалар

Препаратты 12 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, сондықтан оны пациенттердің осы санатында қолдануға болмайды.

Персистирлейтін инфекциялар және еркек пациенттер

Персистирлейтін инфекция жағдайында пациентті мұқият тексеріп, диагнозды нақтылау ұсынылады, себебі персистирлейтін инфекциялар көбінесе несеп шығару жолдарының асқынған инфекциясы болып табылады немесе негізінен резистентті патогенді микроорганизмдерден (мысалы, Staphylococcus saprophyticus туындайды.

Әдетте, еркек пациенттерде несеп шығару жолдарының инфекциясын Фосфомед препаратын қолдану көрсетілмеген несеп шығару жолдарының асқынған инфекциясы ретінде қарау керек.

Фосфомед препаратының құрамында 1 пакетте 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни іс жүзінде "құрамында натрий жоқ".

Жүктілік немесе лактация кезінде

Қазіргі уақытта жүктіліктің I триместрінде әйелдерде фосфомицинді қолдану қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі (152 пациент). Бұл деректер тератогендік әсер ету қаупіне қатысты дәрілік затты пайдалану қауіпсіздігі туралы куәландырады. Фосфомицин плацентарлы бөгет арқылы өтеді.

Фосфомед препаратын жүктілік кезінде әйелдерде өте қажет болған жағдайда ғана қолдану керек.

Бала емізу

Фосфомицин адамда емшек сүтімен аз мөлшерде бөлінеді. Дәрілік затты лактация кезінде әйелдерде аса қажет болған жағдайда бір рет (пероральді қабылдау) қолдануға болады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы спецификалық зерттеулер жүргізілмеген, алайда пациенттер дәрілік затты қолданған кезде бас айналу пайда болуы мүмкін екендігі туралы хабардар болуы тиіс. Жоғарыда көрсетілген жағымсыз реакция белгілі бір дәрежеде автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.



Одновременный прием пищи замедляет всасывание Фосфомеда, препарат необходимо применять за 2 часа до или после еды.

При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов, в частности для предотвращения развития устойчивости к антибиотикам.

Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.Препарат содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот лекарственный препарат.

Беременность и период лактации

При беременности препарат назначают только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Показания

Фосфомед препараты үшін қолданылады:

• - жасөспірімдер мен ересек әйел пациенттерде жедел асқынбаған циститті емдеуде
• - ересек еркек пациенттерде қуықасты безінің трансректальді биопсиясы кезінде периоперациялық кезеңдегі антибиотикопрофилактикада

• - острые и неосложненные инфекции мочевыводящих путей
  
  - бессимптомная бактериурия
  
  - профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и диагностических исследовании на нижних отделах мочевыводящих путей (например
• ТУР)

Противопоказания

әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық



- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)

- гемодиализ

- детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид

Фосфомицинді метоклопрамидпен бірге қолдануға болмайды, өйткені қан сарысуы мен несептегі фосфомицин концентрациясы төмендейді.

Ішек моторикасын күшейтетін басқа дәрілік заттар ұқсас әсер етуі мүмкін.

Тамақтың әсері

Тамақпен бір мезгілде қабылдаған кезде асқазан-ішек жолында (АІЖ) фосфомициннің сіңу процесі баяулауы мүмкін, соның нәтижесінде дәрілік заттың қан плазмасындағы және несептегі ең жоғары концентрациясы аздап төмендеуі мүмкін. Сондықтан препаратты ашқарынға немесе тамақ ішкеннен кейін шамамен 2-3 сағаттан соң қабылдаған дұрыс.

Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) көрсеткішінің өзгеруіне байланысты спецификалық әсер

Бір мезгілде бактерияға қарсы дәрілермен ем қабылдаған пациенттерде пероральді антикоагулянттардың әсерінің күшеюі туралы көптеген хабарламалар бар. Қауіп факторларына бұл ретте инфекцияның немесе қабынудың ауыр ағымы, пациенттің жасы және жалпы жағдайы жатады. Мұндай жағдайларда ХҚҚ көрсеткішінің өзгеруі инфекциялық аурудан немесе жүргізілген емнен туындағанын анықтау қиын. Алайда, жоғарыда аталған өзгерістер бактерияға қарсы дәрілердің белгілі бір кластарын, атап айтқанда фторхинолондарды, макролидтерді, циклиндерді, ко-тримоксазолды және кейбір цефалоспориндерді қолданғанда жиі байқалды.

Балалар

Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттерде жүргізілді.



Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 - 3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.