КЕТОРОЛ 2% 30,0 ГЕЛЬ

Лекарственная форма

Гель

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

белсенді зат - кеторолак трометині 20,00 мг

қосымша заттар:

• пропиленгликоль
• диметилсульфоксид
• карбомер 974 Р (карбопол 974 Р)
• натрий метилгидроксибензоаты
• натрий пропилгидроксибензоаты
• трометамин
• тазартылған су
• Үнді дгеатаны
• этанол
• глицерол
  
  
  
  1 г геля содержит
  
  активное вещество - кеторолака трометамин 20
• 00 мг
  
  вспомогательные вещества: пропиленгликоль
• диметилсульфоксид
• карбомер 974 Р (карбопол 974 Р)
• натрия метилгидроксибензоат
• натрия пропилгидроксибензоат
• трометамин
• вода очищенная
• дгеатан Индийский
• этанол
• глицерол

Описание

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) наиболее активны на периферии.

Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Фармакокинетика

Кеторолактың биологиялық құндылығы шамамен 80-100% құрайды. Кеторолактың фармакокинетикасы дағдылы бастапқы дозалар диапазонында дозаға тәуелді болып табылады. Тыныш күйде дәрілік препараттың қан плазмасындағы концентрациясы бір реттік дозаны енгізуден кейінгіге қарағанда шамамен 50%-ға жоғары. Басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге қарағанда, Кеторолак плазма ақуыздарымен толық дерлік байланысады (>99%), бұл таралудың аздап көрінетін көлеміне әкеледі (Vd) [<0.3 l/kg]. Ол бірінші кезекте глюкурон қышқылымен бірігу арқылы бауырда қарқынды метаболизденеді және бүйрек арқылы шығарылады. Метаболиттер айтарлықтай ауыруды басатын әсер көрсетпейді. Кеторолактың соңғы орташа жартылай шығарылу кезеңі (t ½ β) дені сау еріктілерде 5 сағатқа жуықты құраған.



Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [<0.3 l/kg]. Он интенсивно метаболизируется, в первую очередь, путем слияния с глюкуроновой кислотой и выделяется через почки. Метаболиты не оказывают значительного обезболивающего действия. Средний конечный период полувыведения (t ? ?) Кеторолака у здоровых добровольцев составил около 5 часов.

Побочные действия

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- беттің, сирақтың, тобықтың, саусақтардың, табанның ісінуі

- дене салмағының артуы

- жүрек айнуы, диспепсия, диарея,

Жиіден аз

- тері бөртпесі, пурпура

- шамадан тыс терлеу

- іш қату, метеоризм, асқазанның артық толуын сезіну, стоматит

- артериялық қысымның көтерілуі, жүректің қағуы, бозару, естен тану, анемия, эозинофилия

- қышыну, бөртпе

Сирек

- гастрит, кекіру, анорексия, тәбеттің артуы, ауыздың құрғауы

- астения, тремор, әдеттен тыс түстер көру, инсомния, елестеулер, эйфория, экстрапирамидалық симптомдар, вертиго, парестезия, депрессия, ашушаңдық, ойлаудың бұзылуы, зейін қоюға қабілетсіздік, гиперкинез, мелшию, шамадан тыс шөлдеу, дәм сезудің бұзылуы

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, белдің гематуриямен немесе гематуриясыз және/немесе азотемиямен болатын ауыруы, гемолитикалық уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несепті шығарудың жиілеуі, несеп көлемінің ұлғаюы немесе азаюы, нефрит, шығу тегі бүйректік ісінулер, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, шығу тегі бүйректік ісінулер

- естудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, көрудің нашарлауы (оның ішінде көріп қабылдаудың айқын болмауы)

- бронхтың түйілуі немесе диспноэ, ринит, көмекей мен өкпенің ісінуі, жөтел

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету

- қызба, инфекция

- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышынуы, тахипноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныстың тарылуы, кеуде қуысындағы ауырлық сезімі, ысқырық дем)

- асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі), елестеулер, депрессия, психоз

- эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, қатаюы немесе қабыршақтануы, бадамша бездің ісінуі және/немесе ауырғыштығы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- тілдің ісінуі, ангиоэдема.



Часто (более 3%)



- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

- увеличение массы тела

- тошнота, диспепсия, диарея,

Менее часто (1 – 3%)

--кожная сыпь, пурпура

--повышенная потливость

- запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит

- повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия

- зуд, сыпь

Редко (менее 1%)

- гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту

- астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушение вкуса

-острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза

-снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

-бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель

-анемия, эозинофилия, лейкопения

-кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

- лихорадка, инфекция

-анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

-асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

-эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

-отёк языка, ангиоэдема.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Жүктілік және лактация кезеңі

Кеторолак трометамині 2% гелін бала емізетін аналарға тағайындау ұсынылмайды. Кеторолак трометамині оны жүйелі қолданудан кейінгі емшек сүтіне бөлінуі шектеулі. 10 әйелдің қатысуымен жүргізілген зерттеу нәтижесінде сүт пен плазмада кеторолак трометамині концентрациясы арақатынасының 0.015-тен 0.037-ге дейін өзгеріп тұратыны анықталған.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кеторол препаратын тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан (бас айналу, ұйқышылдық) және сезім мүшелері тарапынан (естудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы, көрудің бұзылуы) жағымсыз құбылыстар дамитындықтан, жоғары зейін қою мен жылдам реакцияны қажет ететін жұмыстарды орындаудан бас тарту керек



Беременность и период лактации

Кеторолак трометамин 2% гель не рекомендуется назначать кормящим матерям. Выделение Кеторолак трометамин в грудное молоко после его систематического применения ограничено. В результате исследования с участием 10 женщин было выявлено, что соотношение молока и плазмы в концентрации кеторолака трометамин варьируется от 0.015 до 0.037.

Применение в педиатрии

Рекомендованные дозы и показания к применению детьми Кеторолак геля еще не установлены.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать Кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз, поэтому необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме Кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг и следует принимать с интервалом 6 – 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении Кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Показания

Қолданылуы

- бұлшықеттер мен буындардағы ауыруды басу

- жарақаттан кейінгі ауыру синдромы

- байламдардың созылуы, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, беткейлік буындар остеоартриті сияқты жұмсақ тіндердің соғылуларында.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа және басқа компоненттерге, ацетилсалицил қышқылына немесе басқа ҚҚСД (қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер) жоғары сезімталдық

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, асқазан-ішектен қан кету немесе асқазан ойық жарасының тесілуі

- аспиринмен емдеудің нәтижесінде туындаған мұрын полипозы, бронх түйілуі және Квинке ісінуі

- пептидтік ойық жара

- гипокоагуляция, оның ішінде гемофилия

- бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі

- геморрагиялық инсульт

- қан кету, оның ішінде операциядан кейін

- қан түзілудің бұзылуы

- созылмалы аурулар

- жүктілік және лактация кезеңі

- көз аумағына, шырышты қабық пен ашық жараларға қолдану

- аспирин триадасы(ҚҚСД жақпаушылығы, полипозды риносинусит, бронх демікпесі)

- гиповолемия

- дегидратация

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.



- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или прободения язвы желудка

- полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке, возникшие в результате лечения аспирином

- пептические язвы

- гипокоагуляция, в том числе гемофилия

- печеночная и почечная недостаточности

- геморрагический инсульт

- кровотечения, в том числе после операции

- нарушение кроветворения

- хронические боли

- беременность и период лактации

- применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран

- аспириновая триада

- гиповолемия

- дегидратация

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Кеторол препаратын жергілікті қолданған кезде клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесу жағдайларының жоқтығы байқалады.

Мына жағдайлар Кеторол препаратымен пероральді емдеу кезінде өзара әрекеттесуде кездейсоқ болып табылады, соның нәтижесінде қан плазмасы ақуызының варфаринді байланыстыру қабілетінің аздап азаюы байқалады. Зертханалық зерттеулер салицил қышқылы тұзының емдік концентрациясы кезінде Кеторол препаратын байланыстыру қабілеті шамамен 99.2%-дан 97.5%-ға дейін төмендейтінін көрсетіп отыр, бұл қан плазмасымен байланысты емес Кеторол препараты деңгейінің екі есе ұлғаюына мүмкіндік беруі мүмкін. Кеторол препаратының әсері нормоволемиялы пациенттерде фуросемидке диурездік реакцияны шамамен 20%-ға төмендетеді. Кеторол препаратымен және пробенецидті қатар қолдану Кеторол препаратынан тазарудың азайтылған дәрежесіне және қан плазмасында елеулі ұлғаюына (шамамен үш есе) әкеледі, сондай-ақ жартылай шығарудың соңғы кезеңінің шамамен екі есе ұзарғаны байқалады. Кейбір қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаған кезде бүйректің литийден тазару мүмкіндігін бәсеңдету нәтижесінде қан плазмасында литий концентрациясының ұлғайғаны жайлы хабарланды. Сондай-ақ Кеторолакты қолданған кезде қан плазмасында литий құрамының ұлғайғаны туралы есептер келтірілген. Кеторол препараты мен кураре тәрізді деполяризацияланбайтын дәрілердің апноэге әкелетін ықтимал өзара әсері туралы хабарланды. Кеторол препаратын және АӨФ тежегіштерін қатар қолдану, әсіресе организмі қажыған пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігінің туындау қаупін арттырады. Кеторол препаратын және эпилепсияға қарсы препараттарды (фенитоин, карбамазепин) қатар қолданған кезде эпилепсия ұстамасының бірнеше жағдайы хабарланған. Психотроптық дәрілермен (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) Кеторол препаратын қатар пайдаланғанда елестеулер байқалған.

Зертханалық сынақтар жүргізу кезінде

Кеторол препараты тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартуы мүмкін.



Отмечается отсутствие случаев клинически значительных лекарственных взаимодействий при местном применении Кеторола.

Следующие случаи являются случайными взаимодействия при пероральном лечении Кеторола, в результате которого наблюдается небольшое уменьшение способности белка плазмы крови связывать варфарин. Лабораторные исследования показывают, что при терапевтической концентрации соли салициловой кислоты способность связывать Кеторола снижается приблизительно с 99.2% до 97.5%, представляя собой возможность двукратного увеличения уровней Кеторола, несвязанного плазмой крови. Сообщается, что действие Кеторола снижает диуретическую реакцию на фуросемид у нормоволемических пациентов приблизительно на 20%. Сопутствующее применение Кеторола и пробеницида приводит к уменьшенной степени очищения от Кеторола и значительному увеличению содержания Кеторола в плазме крови (приблизительно в три раза), также наблюдается примерно двукратное увеличение конечного периода полувыведения. Сообщалось о увеличении концентрации лития в плазме крови в результате подавления возможности очищения почек от лития при приеме некоторых нестероидных противовоспалительных средств. Также приводились отчеты об увеличенном содержании лития в плазме крови при применении Кеторолака. Сообщалось о возможном взаимодействии Кеторола и курареподобных недеполяризующих средств, приводящем к апноэ. Сопутствующие применение Кеторола и ингибиторов АПФ может повысить риск возникновения почечной недостаточности особенно у пациентов с истощенным организмом. Сообщалось об нескольких случаях эпилептических припадков при сопутствующем применении Кеторола и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Наблюдались случаи галлюцинаций при сопутствующем использовании Кеторола с психотропными средствами (флуоксетин, тиотексин, алпразолам).

При проведении лабораторных испытаний

Кеторол подавляет агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.