-РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
Таблетки
Одна таблетка содержит:
МОВАЛИС – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бoльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.
Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5?-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5?-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная и печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации:
рецептурные
При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасных для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. МОВАЛИС следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Следует проявлять осторожность пациентам, получающих лечение антикоагулянтами.
В связи с применением препарата МОВАЛИС изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальном некролизе. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, в большинстве случаев начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.
НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний более подвержены риску.
НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным нарушением функции почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.
В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени, в частности уровня трансаминаз в сыворотке крови. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата МОВАЛИС следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.
Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.
Ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к усилению или обострению сердечно-сосудистой недостаточности или гипертензии. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
МОВАЛИС 7,5 мг содержит 47 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.
МОВАЛИС 15 мг содержит 20 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.
Фертильность, беременность и период лактации
Фертильность. Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ/ простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отмена приема мелоксикама женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование в связи с бесплодием.
Беременность. МОВАЛИС противопоказан во время беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
Cимптоматическая терапия:
-гиперчувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
-при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
-периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
-эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения
-недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
-тяжелая печеночная недостаточность
-тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
-язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
-декомпенсированная сердечная недостаточность
-беременность, грудное вскармливание
-детский возраст до 12 лет
В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение препарата МОВАЛИС также противопоказано (см. раздел «Особые указания»).
-Другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту):
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Мовалис в других городах
Мовалис в Астане, Мовалис в Уральске, Мовалис в Актау, Мовалис в Усть-Каменогорске, Мовалис в Шымкенте, Мовалис в Караганде
-РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
-РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л
Страна производитель: Румыния
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-ХЭЛП С.А. для ратиофарм Интернэшнл ГмбХ,
Страна производитель: Греция
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Help S.A.
Страна производитель: Греция
-Farmak JSC
Страна производитель: Украина
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Boehringer Ingelheim Austria GmbH
Страна производитель: Греция
-Тева Фармасьютикалз Воркс Приват Лимитед Компани
Страна производитель: Венгрия
-Химфарм АО
Страна производитель: Казахстан