РОЗАМЕТ 1% 25,0 КРЕМ

Лекарственная форма

Сыртқа қолдануға арналған крем, 1 %



Крем для наружного применения 1 %, 25 г

Состав

1 г кремнің құрамында

белсенді зат - метронидазол, 10.00 мг,

қосымша заттар:

• глицерин
• сұйық парафин
• Lanette SX (цетостеарил спирті
• натрий лаурилсульфаты
• тазартылған су)
• пропиленгликоль
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• тазартылған су

• глицерин
• парафин жидкий
• воск эмульгирующий
• пропиленгликоль
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• вода очищенная

Фармакодинамика

Метронидазол бактерияға қарсы және протозойға қарсы әсері бар нитроимидазолдың синтетикалық туындысы болып табылады. Ол патогенді микроорганизмдердің кең спектріне қарсы белсенді. Розацеяны емдеу кезіндегі метронидазолдың әсер ету механизмі белгісіз, бірақ қолда бар деректер әсердің бактерияға қарсы және/немесе қабынуға қарсы болуы мүмкін екенін көрсетеді.



Метронидазол – это производное нитроимидазола, обладает антибактериальным, противопротозойным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК-клеткаи микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolytica, а также граммотрицательных анаэробов Bacteroides spp, Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.) При наружном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точного неизвестен. Метронидазол наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Метронидазол ішке қабылдағаннан кейін жылдам және толықтай дерлік сіңеді.



Биожетімділікті зерттеу дені сау субъекттерге жүргізілді. Бет терісіне 0.75% крем түріндегі 1 г метронидазолды сыртқа қолданғаннан кейін сарысудағы ең жоғары концентрациялар (Cmax) 32.9 нг/мл (14.8-54.4 нг/мл) байқалды, бұл 250 мг (Cmax = 7 248 нг/мл; 4 270 - 13 970 нг / мл) бір реттік пероральді дозаны қабылдағаннан кейін шамамен 100 есе аз. Ең жоғары концентрациялар пероральді қабылдағаннан кейін 0.25 және 4 сағат аралығында және сыртқа қолданғаннан кейін 6-24 сағаттан соң байқалды.

Сарысудағы негізгі метаболиттің (2-гидроксиметилметронидазолдың) метронидазолдың 0.75% кремін сыртқа қолданғаннан кейін, әдетте, сандық анықтау шегінен (<9.6 нг/мл) төмен болды, ал ол кезде жаққаннан кейін 8-24 сағаттан соң өлшенген ең жоғары концентрация 17.5 нг/мл құрады. Салыстыру үшін, 250 мг метронидазолды пероральді енгізгеннен кейінгі ең жоғары концентрация қабылдаған соң 4-12 сағаттан соң 626-дан 1 788 нг/мл-ге дейін болды.

Жергілікті қолданғаннан кейін 1 г метронидазолдың әсер етуі (қисық астындағы аудан, AUC) 250 мг бір реттік пероральді дозаның 1.36% AUC құрады (67 207 нг*сағ/мл салыстырғанда орташа 912.7 нг*сағ/мл).

Таралуы

Метронидазол қан сарысуындағы ақуыздармен аздап байланысады және май тінінде кездесетін ең төмен концентрациямен бүкіл организмге жақсы таралады.

Биотрансформация және элиминация

Метронидазол несеппен өзгермеген түрде, сондай-ақ тотыққан метаболиттер мен конъюгаттар түрінде шығарылады.





Всасывание минимальное, после наружного применения в сыворотке крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Жиі (≥1/100, <1/10)

- терінің құрғауы, эритема, қышыну, жайсыздық сезімі (ашытып-күйдіру және шаншу), терінің тітіркенуі, розацеа асқынуы

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- гипестезия, парестезия, дисгевзия (ауыздың «темір» татуы)

- жүрек айнуы

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- жанаспалы дерматит



- кожные реакции в месте нанесения, ухудшение состояния, парестезия, угревая сыпь, сухость кожи.

Также возможны следующие спонтанные побочные действия:

• покалывание или онемение конечностей
• аллергические реакции
• раздражение кожи и глаз
• сыпь
• головная боль
• тошнота и запор

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Бұл дәрілік препарат сыртқа қолдануға арналған. Көздермен және шырышты қабықтармен жанасудан аулақ болу керек. Розамет® кремін қолдану салдарынан терінің тітіркену белгілері пайда болған кезде жағу жиілігін азайту немесе препаратты қолдануды уақытша тоқтату және қажет болған жағдайда дәрігермен кеңесу ұсынылады.

Емдеу кезінде ультракүлгін сәулеленуден (күн ванналары, солярий, ультракүлгін шамдар) аулақ болу керек. УК сәулеленудің әсерінен метронидазол белсенді емес метаболитке айналады.

Метронидазол нитроимидазол туындысы болып табылады және қан тарапынан бұзылулары бар пациенттерде, оның ішінде анамнезінде болған кезде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Препаратты шамадан тыс және ұзақ қолданудан аулақ болу керек.

Бүгінгі күні адамға канцерогендік әсер туралы деректер жоқ.



Препарат предназначен только для наружного применения. Избегать контакта с глазами, поскольку это может вызвать воспаление глаз и слезотечение. В случае попадания крема в глаза их следует промыть большим количеством воды. В случае возникновения кожного воспаления, частоту применения препарата следует снизить или временно прекратить. Во время применения препарата следует избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.

Применение в педиатрии

Детям применять после консультации с врачом.

Беременность и период лактации

В период беременности и лактации следует применять с осторожностью, с учетом соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка и плода.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

Не влияет

Показания

- розацеаны (қабынбалы папуло-пустулезді түрі) және розацеа тәрізді стероидты дерматитті жергілікті емдеу.



- для лечения воспалительных поражений и эритемы при розацеа

Противопоказания

- әрекет етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.



- гиперчувствительность к основному и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью при беременности (I триместр), в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Жергілікті қолданған кезде метронидазолдың жүйелік концентрациясы төмен, соның салдарынан басқа препараттармен өзара әрекеттесуі екіталай.

Дегенмен, біраз пациентте метронидазол мен алкогольді бір мезгілде пероральді қолданғанда дисульфирам тәрізді реакциялар тіркелген.

Пероральді қолданғанда метронидазол варфарин мен басқа антикоагулянттар - кумарин туындыларының әсерін күшейтетіні хабарланды, бұл протромбиндік уақыттың ұлғаюына әкеледі.

Жергілікті қолданған кезде метронидазолдың протромбиндік уақытқа әсері белгісіз.



После наружного применения концентрация метронидазола очень низкая и возможность взаимодействия минимальная. При одновременном назначении усиливает действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов.