ТАЙГЕРОН 0,5 /100МЛ РАСТВОР Д/ИНФУЗИЙ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество – левофлoксацина гемигидрат 5мг в пересчете на левофлоксацин,

вспомогательные вещества:

• глюкоза безводная
• динатрия эдетата
• кислота хлороводородная (10%)
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)- оксо-7Н - пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект левофлоксацина обеспечивается угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:

• грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes
• грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие ?-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
• анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus
• другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae

• грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные
• грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia
• анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile

• грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus
• метициллинрезистентные

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального введения существенных различий не имеет.

Широко распределяется в тканях организма, препарат накапливается в слизистой бронхов, бронхиальном секрете, моче, хорошо проникает в ткань легких.

После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном в/в введении.

Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при приеме 500 мг 1 раз в сутки. При многократном в/в введении 500 мг/сут значения Cmax составляли — 6,4±0,8 мкг/мл.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе.

Средний объем распределения составляет приблизительно 74-80 л после однократного и повторных введений доз 500 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D - офлоксацин.

В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 часов), незначительные количества — с калом (менее 4% за 72 часа). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью.

Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных в/в введений.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс - 96-142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Побочные действия

Часто

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови

- местные реакции (боль и покраснение в месте в/в введения, флебит)

Иногда

- кожная сыпь, зуд, покраснение кожи

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения

- повышение уровня креатинина в сыворотке крови

- эозинофилия, лейкопения

Редко

- крапивница, спазм бронхов, одышка

- мелена

- парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания

– тахикардия, снижение артериального давления

– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах

– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

- гипотония, шок, коллапс

- удлинение QT-интервала

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- псевдомембранозный колит, энтероколит

- фотосенсибилизация

- гипогликемия

- нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии

- психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли

- разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)

- гепатит

- агранулоцитоз

- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

- мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией

В единичных случаях

- приступы порфирии

- синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема

- рабдомиолиз

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гемолитическая анемия, панцитопения

- кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора).

Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления у больных. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина наблюдается выраженное падение АД, введение препарата немедленно прекращают.

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижение функции почек.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препарат может быть недостаточно эффективным.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы ? риск развития гемолиза.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха) следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- внегоспитальная вневмония

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

- простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

- септицемия/бактериемия

- интраабдоминальная инфекция

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам

- эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

- поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида, циметидина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается при одновременном приеме с левофлоксацином.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Тайгерон совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющих щелочную реакцию (раствор натрия гидрокарбоната).