ЦЕФ III 0,5 ФЛ ХФ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг

Состав

активное вещество - цефтриаксона натрия

(в пересчете на цефтриаксон) 0,5 г,

Фармакодинамика

Цеф III® - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Цеф III® обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

• Грамположительные аэробы
  
  Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный)
• коагулазо-отрицательные стафилококки
• Streptococcus pyogenes (b-гемолитический
• группы А)
• Streptococcus agalactiae (b-гемолитический
• группы B)
• b-гемолитическиe стрептококки (группы ни А
• ни В)
• Streptococcus viridans
• Streptococcus pneumoniae

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где сохраняет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки

Побочные действия

-тошнота, рвота, диарея, запор, дисбактериоз

-псевдомембранозный колит

-холестатическая желтуха, увеличение «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза) в сыворотке крови

-головная боль, головокружение

-стоматит, глоссит

-тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз

-крапивница, экзантема, сыпь, зуд, лихорадка, озноб, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

-болезненность в месте введения, флебит после внутривенного введения

-нарушение функции почек

-генитальный микоз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В редких случаях при лечении Цеф III® у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цеф III® может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Цеф III® глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

У лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов во время применения Цеф III® может потребоваться дополнительное назначение витамина К.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).

При почечной и печеночной недостаточности

У больных находящихся на гемодиализе требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата в плазме.

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо мониторировать уровень натрия в плазме. В случае длительного лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.







Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Показания

-сепсис, менингит

-инфекции верхних и нижних дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов

-инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)

-инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

-инфекции почек и мочевыводящих путей

-инфекции половых органов, включая гонорею

-инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

-периоперационная профилактика инфекций

Противопоказания

-гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам

-выраженные нарушения функции почек

-выраженные нарушения функции печени

-энтероколит, связанный с применением антибактериальных препаратов в анамнезе

-гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети

-беременность, период лактации (грудное вскармливание)

Лекарственное взаимодействие

Цеф III® обладает синергизмом с аминогликозидами, антибиотиками в отношении грамотрицательной флоры.

При совместном применении с антиагрегантами, антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (в высоких дозах) увеличивается вероятность нефротоксического действия препарата.

Растворы Цеф III® фармацевтически несовместимы с растворами содержащими другие антибиотики, а также с растворами, содержащими ионы кальция.