АМЕЛОТЕКС 0,015 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - мелоксикам 15 мг
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия цитрат
• кросповидон
• повидон
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный

Побочные действия

Очень часто

- расстройства работы желудочно-кишечного тракта, например, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

Часто

- головная боль

Нечасто

- анемия

- аллергические реакции, помимо анафилактических и анафилактоидных

- головокружение

- сонливость

- вертиго

- повышение артериального давления

- скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение

- стоматит

- гастрит

- отрыжка

- нарушения функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина)

- ангионевротический отек

- зуд

- сыпь

- задержка натрия и воды

- гиперкалиемия

- отклонения лабораторных показателей функции почек (повышенное содержание креатинина и/или мочевины в сыворотке)

- отек, в том числе отек нижних конечностей

Редко

- отклонения в показателях общего анализа крови (в том числе в лейкоцитарной формуле), лейкопения, тромбоцитопения

- изменения настроения

- кошмары

- расстройства зрения, в том числе нечеткость зрения

- конъюнктивит

- шум в ушах

- ощущение сердцебиения

- астма у лиц с аллергической реакцией на аспирин или другие НПВП

- колит

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки

- эзофагит

- синдром Стивенса-Джонсона

- токсический эпидермальный некролиз

- крапивница



Очень редко

- перфорация желудочно-кишечного тракта

- гепатит

- буллезный дерматит

- полиморфная эритема

- острая почечная недостаточность, в особенности у пациентов с факторами риска

Были зафиксированы очень редкие случаи агранулоцитоза.

Частота неизвестна/ не установлена

- анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция

- спутанность сознания, дезориентация

- панкреатит

- реакция фоточувствительности

- бесплодие у женщин, задержка овуляции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Нежелательные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов.

Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу в случае недостаточного терапевтического эффекта, а также не следует использовать НПВП в качестве дополнительной терапии, поскольку это может привести к увеличению токсичности при недоказанных терапевтических преимуществах комбинации. Следует избегать совместного применения мелоксикама и других НПВП, в том числе избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в снятии острых болевых симптомов.

Если в течение нескольких дней не наблюдается улучшение, следует заново оценить клиническую пользу лечения.

Следует внимательно изучить любые случаи эзофагита, гастрита и/или пептической язвы в анамнезе, чтобы удостовериться в полном выздоровлении пациента до начала лечения мелоксикамом. Следует регулярно контролировать состояние пациента с подобными заболеваниями в анамнезе, получающего мелоксикам, на предмет возможного рецидива.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с лекарственными препаратами защитного действия (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с токсическими явлениями со стороны ЖКТ в анамнезе, в первую очередь лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о признаках желудочно-кишечного кровотечения), особенно на начальных стадиях лечения.

Пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными увеличить риск изъязвления или кровотечения, например, гепарин в качестве лечебного средства или в числе общих назначений пациентам пожилого возраста, другие НПВП или ацетилсалициловая кислота в дозах ≥ 500 мг однократно или при общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется комбинация с мелоксикамом.

Препарат Амелотекс® следует отменить при обострении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП необходимо применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за возможного обострения данных заболеваний.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и цереброваскулярные явления

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Пациентам, находящимся в группе риска, рекомендован клинический контроль артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобную оценку следует провести до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (в их числе гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

При применении мелоксикама зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), а также токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Необходимо сообщить пациентам признаки и симптомы, а также внимательно отслеживать появление кожных реакций. Наиболее высокий риск возникновения ССД или ТЭН имеет место в течение первых недель лечения. Прием препарата Амелотекс® следует прекратить при наличии симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями или поражением слизистых оболочек). Наилучших результатов при лечении ССД и ТЭН можно добиться при раннем диагностировании и немедленном прекращении приема любого подозреваемого препарата. Раннее прекращение терапии ассоциировано с лучшим прогнозом. Если у пациента в результате приема мелоксикама развился ССД или ТЭН, прием мелоксикама не следует возобновлять у данной категории пациентов.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении других НПВП, отмечалось периодическое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение билирубина в сыворотке или других параметров функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием препарата Амелотекс® следует прекратить и провести необходимое обследование пациента.

Функциональная почечная недостаточность

НПВП, ингибируя сосудорасширяющее действие почечных простагландинов, могут вызвать функциональную почечную недостаточность из-за снижения скорости клубочковой фильтрации. Это нежелательная реакция является дозозависимой. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательно проверить функцию почек, в том числе объем диуреза у пациентов со следующими факторами риска:

• пациенты пожилого возраста
• сопутствующее лечение, например, ингибиторами АПФ, антагонистам ангиотензина II, сартанами, диуретиками
• гиповолемия (независимо от причины)
• застойная сердечная недостаточность
• почечная недостаточность
• нефротический синдром
• волчаночная нефропатия
• тяжелое нарушение функции печени (сывороточный альбумин <
• 25 г/л или оценка ≥ 10 по шкале Чайлда-Пью)

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.

Доза препарата Амелотекс® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг.Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е.у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Задержка натрия, калия и воды

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков.Более того, может иметь место снижение действия антигипертензивных препаратов.В результате у пациентов, может развиться или обостриться отек, сердечная недостаточность или гипертензия.Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Гиперкалиемия

Развитию гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или сопутствующее лечение, которое увеличивает содержание калия в крови.В этих случаях необходимо регулярно отслеживать уровень калия.

Совместное применение с пеметрекседом

Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести необходимо прервать прием мелоксикама по меньшей мере за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения и в течение не менее 2 дней после введения пеметрекседа.

Прочие предупреждения и меры предосторожности

Нежелательные реакции часто плохо переносятся пациентами пожилого возраста, лицами со слабым здоровьем или ослабленными пациентами, за которыми в этом случае необходим тщательный контроль.Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, у которых часто наблюдается нарушение функции почек, печени или сердца.У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая частота возникновения нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут привести к летальному исходу.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как и при приеме других НПВП вводимых в/м, в месте инъекции могут образоваться абсцессы и развиться некроз.

Прием мелоксикама может отрицательно сказаться на репродуктивной способности пациенток женского пола и не рекомендуется женщинам, предпринимающим попытки зачать ребенка.Женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.



Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 16 лет.

Во время беременности или лактации

Прием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода.Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, развитии пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1 % до приблизительно 1,5 %.

Предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.Во время первого и второго триместров беременности мелоксикам не следует применять, если это не обусловлено очевидной необходимостью.Если мелоксикам принимает женщина, предпринимающая попытки зачать ребенка, или в первом или втором триместрах беременности, дозу и период лечения следует минимизировать настолько, насколько это возможно.

Применение во время третьего триместра беременности любых ингибиторов синтеза простагландинов может оказывать следующие последствия.

*могут подвергать плод:

• - сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
• - нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием
• *у матери и плода в конце беременности возможно:
  
  - возможное продление времени кровотечения, препятствование антиагрегации, который может возникнуть даже при приеме очень низких доз препарата
• - ингибирование сокращений матки, приводящего к задержке или увеличению продолжительности родов

Соответственно, прием мелоксикама противопоказан в третьем триместре беременности.

Несмотря на отсутствие отдельных исследований мелоксикама с участием людей, известно, что НПВП способны проникать в грудное молоко.Мелоксикам обнаружен в молоке лактирующих животных.Таким образом, препарат не рекомендуется женщинам, кормящим грудью.
Фертильность

Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может отрицательно сказаться на репродуктивной способности пациентов женского пола, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.Однако на основании фармакодинамического профиля и отмечаемых нежелательных реакций можно сделать вывод о том, что мелоксикам, скорее всего, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на эту способность.Тем не менее, в случае возникновения нарушения зрения, в том числе нечеткости зрения, головокружения, сонливости, или других нарушений центральной нервной системы, желательно воздержаться от управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Показания

Таблетки Амелотекс® показаны к применению у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше:

• краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза
  
  долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита
• анкилозирующего спондилита

Противопоказания

гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ;

гиперчувствительность к веществам со сходным действием, например, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), аспирину; Мелоксикам не следует применять пациентам, у которых после приема аспирина или других НПВП появлялись симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница;

желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;

рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в активной форме или в анамнезе (два или более выраженных доказанных эпизода изъязвления или кровотечения);

тяжелое нарушение функции печени;

тяжелая почечная недостаточность при отсутствии диализа;

желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения в анамнезе;

сердечная недостаточность тяжелой степени;

третий триместр беременности (см. раздел «Специальные предупреждения»);

дети и подростки младше 16 лет.

Лекарственное взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Определенные лекарственные препараты или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии:

• калиевые соли
• калийсберегающие диуретики
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
• антагонисты рецептора ангиотензина II
• нестероидные противовоспалительные препараты
• (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины
• циклоспорин
• такролимус и триметоприм

Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия ассоциированных факторов.

Этот риск повышается при совместном приеме перечисленных выше лекарственных препаратов с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота

Не рекомендуется совместный (см.подраздел «Необходимые меры предосторожности при применении») прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг однократно или в общей суточной дозе ≥ 3 г.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме глюкокортикоидов из-за повышенного риска кровотечения или изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, например, варфарина (см.подраздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).Не рекомендуется совместное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина у пациентов пожилого возраста или в лечебных дозах (см.подраздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

В других случаях (например, при назначении в превентивных дозах) при приеме гепарина необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения.

Если назначения препаратов в такой комбинации нельзя избежать, требуется тщательный мониторинг МНО.

Препараты с тромболитическим и антитромбоцитарным действием

Повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность действия диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов.У пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибитора АПФ или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может усилить нарушение функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая обычно обратима.Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.У пациентов должен быть достаточный уровень гидратации, и следует уделить внимание контролю за состоянием функции почек после начала сопутствующей лекарственной терапии, а также периодически на более поздних этапах (см.раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, блокаторы бета-рецепторов)

Может иметь место снижение антигипертензивного действия блокаторов бета-рецепторов (из-за ингибирования простагландинов, имеющих сосудорасширяющее действие).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может увеличиваться под воздействием НПВП из-за влияния на почки, опосредованного простагландинами.Необходимо следить за показателями функции почек в ходе комбинированной терапии.Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Совместный прием мелоксикама и деферазирокса может повысить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия:

• влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
  
  Литий
  
  Отмечалось
• что НПВП повышают концентрации лития в крови (за счет снижения выведения лития почками)
• что может привести к токсическому действию.Поэтому одновременное применение препаратов лития и НПВП не рекомендуется (см.раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).Если данная комбинация представляется необходимой
• следует тщательно контролировать концентрации лития в плазме при начале лечения
• корректировке дозы и прекращении терапии мелоксикамом

Метотрексат

НПВП способны снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом увеличивая его концентрации в плазме.Поэтому пациентам, принимающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю), не рекомендуется совместный прием НПВП (см.раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Риск взаимодействия между НПВП и метотрексатом необходимо также учитывать у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек.Если требуется комбинированная терапия, необходимо контролировать результаты общего анализа крови и отслеживать функцию почек.Если между приемом НПВП и метотрексата прошло не более 3 дней, необходимо соблюдать осторожность, поскольку концентрация метотрексата в плазме может возрасти и привести к токсическому действию.
Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг в неделю) совместный прием мелоксикама не оказывал значимого воздействия, следует учесть, что гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться в результате терапии НПВП.
Пеметрексед

Пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин необходимо прекратить прием мелоксикама за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения пеметрекседа и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.Если необходимо совместное применение мелоксикама и пеметрекседа, состояние пациентов необходимо тщательно отслеживать, особенно на предмет развития миелосупрессии и нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин).
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) прием мелоксикама в дозировке 15 мг может снизить выведение пеметрекседа, следовательно, увеличить частоту нежелательных явлений, вызванных пеметрекседом.Поэтому следует проявлять осторожность при введении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).
Фармакокинетические взаимодействия:

• влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику мелоксикама
  
  Холестирамин
  
  Холестирамин ускоряет вывод мелоксикама за счет прекращения внутрипеченочной циркуляции
• таким образом, клиренс мелоксикама возрастает на 50 %, а период полувыведения снижается до 13±3 часа.Это взаимодействие является клинически значимым

Фармакокинетические взаимодействия:

• влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных препаратов на фармакокинетику
  
  Противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины
• натеглинид)
  
  Мелоксикам выводится почти полностью за счет метаболизма в печени
• причем этот метаболизм приблизительно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) P450 (основной путь CYP2C9 и минорный путь CYP3A4) и на одну треть - другими путями
• например
• пероксидазным окислением.При одновременном введении мелоксикама и препаратов
• заведомо ингибирующих CYP2C9 и/или CYP3A4 или метаболизирующихся ими
• следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.При применении комбинаций с такими лекарственными средствами
• как противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины
• натеглинид)
• можно ожидать взаимодействия за счет CYP2C9
• которое может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.При сопутствующем применении мелоксикама и производных сульфонилмочевины или натеглинида пациентов следует тщательно наблюдать на предмет гипогликемии.При одновременном приеме антацидов
• циметидина и дигоксина не было обнаружено никаких клинически значимых межлекарственных взаимодействий.Дети
  
  Исследования взаимодействия проводились только у взрослых