Лекарственная форма
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 5 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Дәрілік препараттың құрамы
5 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 5 мг бисопролол фумараты
қосымша заттар:
- сусыз кальций гидрофосфаты
- жүгері крахмалы
- сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
- микрокристалды целлюлоза
- кросповидон
- магний стеараты
үлбірлі қабығы:
- гипромеллоза 2910/15
- макрогол 400
- диметикон 100
- темірдің сары тотығы (Е 172)
- титанның қостотығы (Е 171)
активное вещество:
- бисопролола фумарат 5мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - крахмал кукурузный
- кремния диоксид коллоидный безводный
- целлюлоза микрокристаллическая
- кросповидон
- магния стеарат
оболочка:
- гипромеллоза 2910/15
- макрогол 400
- диметикон 100
- железа оксид желтый (Е 172)
- железа оксид красный (Е 172)
- титана диоксид (Е 171)
Описание
Конкор® ? высокоселективный ?1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к ?2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика
Сіңуі
Бисопролол асқазан-ішек жолынан толық дерлік (>90%) сіңеді. Сіңірілуі тамақ ішуге байланысты емес. Өзінің жүйе алды метаболизмінің жоғары болмауы себебінен - 10%-дан аз − абсолютті биожетімділігі 90%-ға жуық болады.
Таралуы
Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 30%-ға жетеді. Таралу көлемі − 3.5 л/кг.
Метаболизмі және шығарылуы
Бисопролол организмнен тең екі тиімді жолмен шығарылады:
- 50%-ы бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді
- олар содан кейін бүйрек арқылы шығарылады
- ал қалған 50%-ы бүйрек арқылы метаболизденбеген күйінде шығарылады
Шығарылуы бүйректе және бауырда тең шамада болғандықтан, әдетте бауыр немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзету қажет болмайды.
Бисопрололдың жалпы клиренсі сағатына 15 л құрайды.Бисопрололдың жартылай шығарылу кезеңі 10-12 сағатқа тең.
Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта.Абсорбция не зависит от приема пищи.По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% ? имеет абсолютную биодоступность около 90%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.Объем распределения ? 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями:
- 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов
- которые затем выводятся почками
- а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме.Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере
- то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч.Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.
Побочные действия
Жиі
− бас айналу*, бас ауыру*
− жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату
− суықты сезіну немесе аяқ-қолдың ұюы
− шаршау*
Жиі емес
− брадикардия, атриовентрикулярлы өткізгіштіктің бұзылулары, бұрыннан бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы
− бронх демікпесі немесе анамнезінде тыныс алу ағзаларының обструкциялық ауруы бар пациенттерде бронхтың түйілуі
− бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің түйілуі
− гипотензия
− астения
− депрессия, ұйқының бұзылуы
Сирек
− триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) деңгейлерінің жоғарылауы
− естен тану
− көзден жас ағудың (пациенттің жанаспалы линза тағуын ескерген жөн)
− естудің нашарлауы
− аллергиялық ринит
− қышыну, қызару, бөртпе, ангионевроздық ісіну сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары
− гепатит
− эректильді дисфункция
− қорқынышты түс көру, елестеулер
Өте сирек
− конъюнктивит
− шаштың түсуі. Бета-блокаторлар псориазға түрткі болуы немесе өршітуі немесе псориаз типті бөртпені туындатуы мүмкін.
*Бұл симптомдар емнің бас кезінде жиі пайда болады. Олар, әдеттегідей, қарқындылығы аз сипатта болады және әдетте 1-2 апта ішінде жоғалады.
Кез келген күдік тудыратын жағымсыз құбылыстарды мәлімдеп отыру өте маңызды. Бұл осы дәрілік заттың пайда/қаупі арақатынасының бейінін үздіксіз бақылауға мүмкіндік береді.
Часто:
- головокружение*
- головная боль*
-тошнота - рвота
- диарея
- запор
-ощущение холода или онемения в конечностях
-усталость*
Нечасто:
-брадикардия - нарушения атриовентрикулярной проводимости
- ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
-бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
-мышечная слабость - мышечные спазмы
-гипотония
-астения
-депрессия - нарушения сна
Редко:
-повышение уровня триглицеридов - повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ
- АСТ)
-обморок
-уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
-нарушения слуха
-аллергический ринит
-реакции гиперчувствительности - такие как зуд
- покраснение
- сыпь
-гепатит
-нарушения потенции
-ночные кошмары - галлюцинации
Очень редко:
-конъюнктивит
-выпадение волос
Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Аллергиялық реакциялар:
- Басқа бета-блокаторлар жағдайындағыдай
- Конкор® препараты аллергендерге сезімталдықты да
- сонымен қатар анафилаксиялық реакциялардың айқындылығын да арттыруы мүмкін
Мұндай жағдайларда адреналин қалаған емдік әсермен әрдайым қамтамасыз ете бермеуі мүмкін.
Тыныс алу жүйесі:
- кардиоселективті (β1) бета-блокаторлар
- селективті бета-блокаторлармен салыстырғанда
- басқа бета-блокаторлар сияқты өкпенің функциясына азырақ әсерін тигізуі мүмкін
- егер оларды қолдануға орынды себептер жоқ болса
- тыныс жолдарының обструкциялық аурулары бар пациенттерге қолданылмауы тиіс.Егер мұндай себептер бар болса
- Конкор® препараты сақтықпен пайдаланылуы мүмкін.Бронх демікпесінде немесе симптомдарымен қатар жүретін басқа созылмалы обструкциялық дисфункцияларда қатар жүретін бронхолитикалық ем қолданылады.Демікпесі бар пациенттерде сирек жағдайларда тыныс жолдарының кедергісі ұлғаюы мүмкін
- ол β2-симпатомиметиктердің дозасын арттыруды қажет етеді
Жалпы анестезия:
- Жалпы анестезия қабылдаған пациенттерде бета-блокаторлар кіріспе наркоз
- интубация кезінде және операциядан кейін аритмиялар және миокард ишемиясының қаупін азайтады.Қазіргі таңда бета-блокаторларды периоперациялық түрде қолдануды жалғастыру ұсынылады.Анестезиолог пациенттің бета-блокаторларды қабылдап жүргенінен хабардар болуы тиіс
- өйткені брадиаритмияға
- рефлекторлы тахикардияның бәсеңдеуіне
- сондай-ақ қан жоғалтуға жол бермеудің рефлекторлық қабілетінің төмендеуіне әкеп соғатын басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі мүмкін.Егер операцияға дейін бета-блокаторлармен емдеуді тоқтату қажет болса
- онда ол біртіндеп жасалуы және анестезияға дейін шамамен 48 сағат ішінде толық аяқталуы тиіс
Псориаз:
- Анамнезінде псориаз бар пациенттерге бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол) пайда/қаупін мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалуы тиіс.Феохромоцитома: Феохромоцитомасы бар пациенттерге бисопролол альфа-адренорецепторлардың блокадасынан кейін ғана енгізілуі тиіс.Тиреотоксикоз: Бисопрололмен емдеген кезде тиреотоксикоз симптомдары байқалмауы мүмкін.Конкор® препаратын қолдану допинг-тесттердің оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін.Сақтықпен
жүрек жеткіліксіздігімен қатар жүретін гипертония немесе стенокардия
қандағы глюкоза деңгейі едәуір ауытқып отыратын қант диабеті - бүркемеленуі мүмкін гипогликемия симптомдары (мысалы, тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі немесе тершеңдік)
қатаң диета
ұзаққа созылатын десенсибилизациялаушы ем
АВ-блокаданың бірінші сатысы
Принцметал стенокардиясы - қантамырлардың коронарлық спазм жағдайлары байқалды.Жоғары бета1-селективтілікке қарамастан, Принцметал стенокардиясы бар пациенттерге бисопрололды тағайындағанда стенокардия ұстамаларын толығымен жоққа шығаруға болмайды
шеткері артериялар обтурацияланған ауру (әсіресе емнің басында шағымдар көбеюі мүмкін)
Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций.В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия.В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз ?2-симпатомиметиков.Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции.В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно.Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери.Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.Применение Конкора® может привести к положительным результатам допинг-тестов.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя
Показания
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардия)
− артериальная гипертензия
− ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Противопоказания
Қолдануға болмайтын жағдайлар
− бисопрололға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе вена ішіне енгізетін инотроптық емді қажет ететін, жүрек жеткіліксіздігінің декомпенсация сатысы
кардиогендік шок
II және III дәрежелі атриовентрикулярлы блокада (электрокардиостимуляторсыз)
синустық түйін әлсіздігі синдромы
синоатриальді блокада
симптоматикалық брадикардия
симптоматикалық гипотензия
ауыр бронх демікпесі
шеткері артериялар обтурацияланған аурудың кешеуілдеген сатылары немесе Рейно ауруы
емделмеген феохромоцитома
метаболизмдік ацидоз
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)
жүктілік кезеңі және бала емізу
-острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
-кардиогенный шок
-атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
-синдром слабости синусового узла
-синоатриальная блокада
-симптоматическая брадикардия
-симптоматическая гипотензия
-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
-поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
-нелеченная феохромоцитома
-метаболический ацидоз
-повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
-беременность и период лактации
С осторожностью
-гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
-сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
-строгая диета
-продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
-первая степень АВ-блокады
-стенокардия Прицметала
-периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
-пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
- Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени
- дилтиазема
- при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы
- и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
- Антиаритмические средства класса I (например
- хинидин
- дизопирамид
- лидокаин
- фенитоин
- флекаинид
- пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости
- а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект
Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин):
- совместное применение может увеличить риск гипотензии
- а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон):
- возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.Местное применение бета-блокаторов (например
- глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться.Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений
- повышение времени атриовентрикулярной проводимости.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Конкора®.?-симпатомиметики (например
- добутамин
- орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов.Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.Симпатомиметики
- которые активируют ?- и ?-рецепторы (например
- адреналин
- норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты.Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.Трициклические антидепрессанты
- барбитураты
- фенотиазины
- а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов - а также риск гипертонического криза
- Состав и инструкция по применению Конкор.
- Купить Конкор в аптеке в Актау с доставкой.
- Цена на Конкор - 2183.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Актау вы можете посмотреть здесь.
Цены на Конкор в других городах
Конкор в Алматы, Конкор в Астане, Конкор в Уральске, Конкор в Усть-Каменогорске, Конкор в Шымкенте, Конкор в Караганде