-PFIZER H.C.P. CORPARATION
Страна производитель: Франция
Таблетки, покрытые оболочкой,150 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - флуконазол 150 мг,
вспомогательные вещества:
Противогрибковое средство класса триазольных соединений, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.
Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus Neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и TrichophytoN spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Терапия флуконазолом не влияла на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у мужчин.
Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания). Биодоступность - 90%. Максимальная концентрация препарата после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 часа.
Связь с белками плазмы крови - 11-12%. Концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается на 4-5 сутки приема (при приеме препарата 1 раз в сутки).
Прием в первый день ударной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигнуть равновесной 90 % концентрации на второй день.
Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 часов и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.
У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.
В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме препарата в дозе 50 мг/сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г – в пораженных. Через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.
Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80 % введенной дозы выявляется в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируемые метаболиты не выявлены.
Длительный период полувыведения из плазмы крови (приблизительно 30 часов) позволяет принимать флуконазол одноразово при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.
Часто
- снижение аппетита, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли, зубная боль
- головная боль, головокружение, усталость
- кожная сыпь
Редко
- нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы)
- гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак)
- судороги
- многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
- нарушение функции почек
- алопеция
- увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков
рецептурные
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени.
При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.
При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих флуконазол.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.
Применяют у взрослых пациентов с целью лечения:
- повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или триазольным соединениям и другим компонентам препарата
- одновременное применение с терфенадином и астемизолом, цизапридом
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время, так как повышается эффективность последних.
С гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии.
С рифампицином - дозу флуконазола следует увеличивать, так как происходит снижение всасывания на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %.
С зидовудином - возможно увеличение их концентраций в крови.
С терфенадином или цизапридом повышается риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
С теофиллином необходимо наблюдать за симптомами передозировки последнего, так как удлиняется период его полувыведения.
С рифабутином и циклоспорином – возможно развитие увеита.
С такролимусом - повышает сывороточные концентрации последнего
С фенитоином - необходим мониторинг концентрации последнего в плазме крови, так повышается в значительной степени его эффективность.
С гидрохлоротиазидом – может привести к повышению концентрации флуконазола в плазме до 40 %.
Ближайшие к вам пункты доставки в Астане вы можете посмотреть здесь.
Цены на Флуконазол в других городах
Флуконазол в Алматы, Флуконазол в Уральске, Флуконазол в Актау, Флуконазол в Усть-Каменогорске, Флуконазол в Шымкенте, Флуконазол в Караганде
-PFIZER H.C.P. CORPARATION
Страна производитель: Франция
-БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ ОАО
Страна производитель: Беларусь
-Реплек Фарм Лтд
Страна производитель: Македония
-Кусум Хелткер Пвт. Лтд.
Страна производитель: Индия
-АМАНТА ХЭЛСКЭА ЛТД
Страна производитель: Индия
-PFIZER H.C.P. CORPARATION
Страна производитель: Франция
-Гедеон Рихтер ОАО
Страна производитель: Венгрия
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Реплек Фарм Лтд
Страна производитель: Македония
-Нобел АФФ АО
Страна производитель: Казахстан
-Е.И.П.И.Ко.
Страна производитель: Египет
-АМАНТА ХЭЛСКЭА ЛТД
Страна производитель: Индия