АМОД-5 0,005 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - амлодипина бесилат 7
• 00 мг эквивалентно амлодипину 5
• 00 мг
  
  вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат
• крахмал кукурузный
• натрия крахмала гликолят
• поливинилпирролидон
• тальк очищенный
• магния стеарат

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия Амодтм обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

• 1) амлодипин расширяет периферические артериолы и
• таким образом
• снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку)
• направленное против работы сердца

Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием Амодтм не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин всасывается быстро и не полностью, 60-80% пероральной дозы поступает в системный кровоток. При первом прохождении препарат подвергается значительной пресистемной элиминации. Пиковые плазменные концентрации достигаются через 6-12 часов после приема.

Препарат широко распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы (92-98%).

Биодоступность амлодипина не изменяется в зависимости от приема пищи.

Амлодипин достигает устойчивых концентраций на 7-9-й день от начала постоянного приема препарата один раз в сутки. Плазменные уровни при этом в 3.2 раза выше, чем после приема однократной дозы. Амлодипин метаболизируется в печени. Около 60% амлодипина выводится с мочой в виде метаболитов и 5% неизмененного вещества.

Побочные действия

-периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке

-мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда

-артралгии, миалгии, артроз, миастения

-судороги мышц, боль в спине

-ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб

-гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

-сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости

-гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз

-гастрит, панкреатит, гепатит

-тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

-лейкопения, тромбоцитопения

-гипергликемия

-одышка, ринит, кашель

-учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия

-импотенция

-кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница

-алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

-нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах

-дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При лечении артериальной гипертензии Амод может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро¬ванного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Амод можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Амод не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Беременность и период лактации

Безопасность применения Амод во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Показания

- артериальная гипертензия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- стабильная стенокардия

Противопоказания

-повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин:

• при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется

Грейпфрутовый сок:

• одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется
• так как биодоступность может увеличиться
• что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит-мических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК (для Амода данные отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды:

• их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина

Силденафил:

• однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени
• вызванные варфарином.Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина