Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
активное вещество - метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества:
- крахмал картофельный
- повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)
- стеариновая кислота
Фармакокинетика
При приеме внутрь Метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метронидазол метаболизируется путем окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч). Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме - около 20% от принятой дозы) и с калом. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Побочные действия
- развитие энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нистагм, тремор)
- преходящие нарушение зрения (диплопия, миопия, снижение остроты зрения), нарушение цветового восприятия, расплывчатость контуров предметов
-головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, асептический менингит
- гепатоцеллюлярные поражения печени, иногда с желтухой, печеночная недостаточность, потребовавшая проведения трансплантации печени (у пациентов, получавших метронидазол в комбинации с другими противомикробными препаратами)
- обратимые изменения (отклонения) функциональных проб печени
- холестатический гепатит
- грибковые инфекции
В единичных случаях:
- - аплазия костного мозга
- диарея - снижение аппетита
- тошнота
- рвота
- кишечная колика
- запоры
- «металлический» привкус во рту
- сухость во рту
- глоссит
- стоматит
- панкреатит
- дизурия - цистит
- полиурия
- недержание мочи
- кандидоз
- окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
- аллергические реакции (крапивница - кожная сыпь
- гиперемия кожи
- заложенность носа
- лихорадка
- артралгии)
- миалгии
- прочие (нейтропения - лейкопения
- тромбоцитопения
- уплощение зубца Т на электрокардиограмме
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции:
- спастические боли
- тошнота
- рвота
- внезапный прилив крови к лицу
- головная боль)
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Следует соблюдать осторожность у больных с тяжелыми, хроническими или активными нарушениями ЦНС И ПНС, у больных, леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При терапии трихомонадного вагинита у женщин лечение во время менструаций не прекращается.После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая возможность развития побочных действий со стороны центральной нервной системы таких как:
- головокружение
- атаксия
- нарушение координации и т.д
- в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности
- требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
- трихомонадный вагинит и уретрит у женщин
- трихомонадный уретрит у мужчин
- лямблиоз, амебная дизентерия
- анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
- профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
В комбинации с амоксициллином
- хронический гастрит в фазе обострения
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
ассоциированные с Helicobacter pylori
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и имидазолам
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
- болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
- комбинированный прием с дисульфирамом
С осторожностью
- почечная и/или печеночная недостаточность, в т. ч. печеночная энцефалопатия.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое:
- совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин
- стрептомицин
- гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте
- что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке
Метронидазол может вызвать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия).
Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и «torsade de pointes».При одновременном приеме может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ.Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствии этого повышать его плазменные концентрации.
Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.
Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови.Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3A4.Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.
При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента алкогольдегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др.
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом (тетурамом), поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства (интервал между назначением не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Фармакокинетическое:
- адсорбенты
- холестирамин
- вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, увеличивает его токсичность.Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Скидки
