МОНЛЕР 0,01 N14 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат: 10.4 мг натрий монтелукасты
  
  (10 мг монтелукастқа баламалы),
  
  қосымша заттар: маннитол, натрий кроскармеллозасы, аспартам, банан хош иістендіргіші, микрокристалды целлюлоза, алмастырылуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты
• үлбірлі қабық Опадрай сары 20А33251: гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), тазартылған су

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақшыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағы дөңес келген дөңгелек таблеткалар .



Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• активное вещество: натрия монтелукаст 10.4 мг
  
  (эквивалентно 10 мг монтелукаста),
  
  вспомогательные вещества: маннитол, натрия кроскармеллоза, аспартам, ароматизатор банановый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния стеарат
• пленочная оболочка Опадрай желтый 20А33251: гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), вода очищенная

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Побочные действия

Өте жиі

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары

Жиі

- диарея, жүрек айнуы, құсу

- бөртпе

- трансаминазалар (АЛТ және АСТ) деңгейінің жоғарылауы

- температураның көтерілуі

Жиі емес

- анафилаксияны қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары

- қалыптан тыс ұйқы, оның ішінде қорқынышты түс көру, ұйқысыздық, сомбулбулизм, мазасыздық, оның ішінде агрессия немесе дұшпандық мінез-құлық, депрессия, психомоторлы гиперреактивтілік (ашуланшақтық, тынышсыздық, треморды қоса алғанда);

- бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысу

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы, диспепсия

- қан тебу, есекжем, қышыну

- артралгия, бұлшықет түйілуін қоса миалгия

- астения/ қатты қажу, мазасыздық, ісіну

Сирек

- қан кетуге аса бейімділік

- назар қоюдың дефициті, жадтың нашарлауы, жүйке тикі

- жиі жүрек қағуы

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек

- эозинофильді бауыр инфильтрациясы

- елестеу, дезориентация, суицидтік ниеттер мен мінез-құлық (суицид әрекетін қоса), обсессивті-компульсивті симптомдар, дисфемия

- Чердж-Стросс синдромы, өкпе эозинофилиясы

- гепатит (холестаздық, гепатоцеллюлярлық және аралас бауыр зақымдануын қоса)

- түйіндік эритема, көп формалы эритема



Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- диарея, тошнота, рвота

- сыпь

- повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

- повышение температуры

Нечасто

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- ненормальные сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, беспокойство, включая агрессию или враждебное поведение, депрессия, психомоторная гиперреактивность (включая раздражительность, беспокойность, тремор)

- головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

- носовое кровотечение

- сухость во рту, диспепсия

- склонность к формированию гематом, крапивница, зуд

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения/ повышенная утомляемость, беспокойство, отеки

Редко

- повышенная склонность к кровотечениям

- дефицит внимания, ухудшение памяти, нервный тик

- учащенное сердцебиение

- ангионевротический отек

Очень редко

- эозинофильная инфильтрация печени

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и склонность к суицидальному поведению, обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия

- синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия

- гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени)

- узловатая эритема, многоформная эритема

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- жеңіл және орта дәрежелі ауырлықтағы персистерленетін демікпесі бар 15 жастағы және одан асқан пациенттер үшін ингаляциялық кортикостероидтардың және қысқа әсер ететін β агонистердің тиімділігі жеткіліксіз болған кезде базалық емге қосымша ретінде қажет болғанда

- денеге күш түсуден болатын бронх түйілуінің алдын алу

- бронх демікпесі бар пациенттердегі аллергиялық риниттерді емдеу.



- дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов в возрасте 15 лет и старше с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β агонистов короткого действия по требованию

- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой

Противопоказания

- монтелукастке немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- фенилкетонурия

- 15 жасқа дейінгі балалар



- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

- фенилкетонурия

- детский возраст до 15 лет

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст әдетте демікпенің профилактикасына және ұзақ уақыт емдеуге пайдаланылатын басқа препараттармен бірге қолдануға болады. Басқа препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеулерде монтелукастың ұсынылған емдік дозасы мынадай дәрілік заттардың фармакокинетикасына клиникалық маңызды ықпал көрсеткен жоқ:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• ішуге арналған контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
• терфенадин
• дигоксин және варфарин

Монтелукастың қан плазмасындағы концентрациясының фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) бір мезгілде фенобарбиталды қолданғанда шамамен 40%-ға төмендеді.Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 арқылы метаболизденетіндіктен, монтелукасты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин тәрізді CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе балаларға сақтықпен тағайындау керек.

in vitro зерттеулер монтелукастың 2C8 цитохромының күшті тежегіші болып табылатынын көрсетті.Алайда, препараттармен өзара әрекеттесулерді зерттеген клиникалық зерттеулердің деректері, монтелукасты және росиглитазонды (маркерлік субстрат, негізінен CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттардың өкілі) қолдануды зерттегенде, монтелукаст 2C8 цитохромын in vivo тежемейтінін көрсетті.Сондықтан монтелукаст осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын ықпал етеді деп күтілмейді.

Зертханалық зерттеулер көрсеткендей, монтелукаст CYP 2C8 және аз дәрежеде 2C9 бен 3A4 үшін субстрат болып табылады.Монтелукаст пен гемфиброзилдің (CYP 2C8-дің де, 2C9-дың да тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесудің клиникалық зерттеулері гемфиброзил монтелукастың жүйелі сенсибилизациясын 4.4 есеге арттыратынын көрсетті.Гемфиброзилмен немесе басқа CYP 2C8 күшті әсер ететін тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде монтелукаст дозасын түзету талап етілмейді, бірақ дәрігерлер жағымсыз реакциялар жиілігінің арту мүмкіндігін есте ұстауы тиіс.in vitro деректерін негізге ала отырып, CYP 2C8-дің неғұрлым қуаты азырақ тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер күтілмейді.Монтелукасты CYP3A4 күшті тежегіші болып табылатын итраконазолмен бір мезгілде қолдану монтелукастың жүйелі әсерінің елеусіз ұлғаюына әкеледі.



Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы.В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
• терфенадин
• дигоксин и варфарин

Площадь под фармакокинетической кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40 % при одновременном приеме фенобарбитала.Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, при одновременном применении с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором цитохрома 2C8.Однако данные клинических исследований взаимодействий лекарственных препаратов, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует цитохром 2C8 in vivo.Поэтому не ожидается, что монтелукаст заметно повлияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4.В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) гемфиброзил увеличивал системное воздействие монтелукаста в 4.4 раза.Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения частоты побочных реакций.Основываясь на данных in vitro, клинически значимых лекарственных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не ожидается.Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP 3A4, приводит к незначительному увеличению системного действия монтелукаста.