ЗИРТЕК 0,01/МЛ 10МЛ КАПЛИ

Лекарственная форма

Ішуге арналған тамшылар 10 мг/мл

Состав

1 мл тамшы құрамында

белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар - глицерол 85%, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий сахаринаты, натрий ацетаты, мұзды сірке қышқылы, тазартылған су.



1 мл капель для приема внутрь содержит

активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества:

• глицерин
• пропиленгликоль
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• сахаринат натрия
• натрия ацетат
• кислота уксусная ледяная
• вода очищенная

Фармакодинамика

Цетиризин гидроксизиннің метаболиті болып табылады, шеткері Н1-гистаминдік рецепторларының күшті және селективті антагонисі болып табылады. Іn vivo жағдайында рецепторлармен байланысуы бойынша тәжірибелерде Н1 ерекшеленетін рецепторларға препараттың өлшенетін ұқсастығы анықталмаған. Табиғи жағдайда тәжірибелер цетиризинді жүйелік қолдану мидың Н1-рецепторларына елеулі ықпал етпейтінін көрсетті.

Фармакодинамикалық әсерлері

Анти-Н1 әсерге қосымша цетиризин аллергияға қарсы әсерді көрсетеді:

• күніне бір немесе екі рет 10 мг дозада кеш фазада ол қабыну жасушаларының
• әсіресе эозинофилдердің антигендермен жанасқаннан кейін атопиядан жапа шегетін тұлғаларда теріде және конъюнктивада жинақталуын тежейді

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Дені сау еріктілердегі зерттеулер 5 және 10 мг дозадағы цетиризин терідегі гистаминнің өте жоғары концентрацияларынан туындаған үштік жауабын («гүлдеу» типі бойынша тері реакциясын) күшті тежейтінін көрсетті, дегенмен тиімділігімен корреляция анықталған жоқ.

Жеңілден қалыпты деңгейге дейінгі аллергиялық риниті және қатар жүретін демікпесі бар 186 пациентте алты апталық бақыланатын плацебода күніне бір рет 10 мг дозадағы цетиризин риниттің симптомдарын жақсартқан және өкпе функциясын өзгертпеген, бұл цетиризинді жеңіл немесе орташа демікпесі бар аллергиямен ауыратындарда цетиризинді қолдану қауіпсіздігін демеген.

Бақыланатын плацебо зерттеуде жеті күн бойы 60 мг жоғары тәулікті дозада енгізілетін цетиризин QT аралығын статистикалық елеулі арттыруды туындатпаған.Ұсынылған дозада цетиризин көп жылдық және маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің өмір сапасын жақсартуды көрсетті.

Балалар

5-тен 12 жасқа дейінгі балалар арасында жүргізілген 35 күндік зерттеу барысында цетиризиннің (күлбіреуіктердің және қызарудың азаюы) антигистаминдік әсеріне төзімділік анықталмаған.Цетиризинмен емдеуді тоқтатқан кезде қайта енгізгеннен кейін тері 3 күннің ішінде гистаминге өзінің қалыпты реакциялық қабілетін қалпына келтіреді.



Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие:

• в дозе 10 мг один или два раза в день
• он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток
• особенно эозинофилов
• в коже и конъюнктиве у лиц
• страдающих атопией
• после контакта с антигенами.В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции
• индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы.Более того
• цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции
• индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей.Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии
• таких как ICAM-1 и VCAM-1
• которые являются показателями аллергического воспаления

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа – в 95% случаев.Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного применения.При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Қан плазмасындағы цетиризиннің тұрақты шектік концентрациялары шамамен 300 нг/мл құрайды және 1,0-0,5 сағаттан кейін жетеді.

Қандағы ең жоғары концентрациясының фармакокинетикалық параметрлері Сmax және фармакокинетикалық қисық астындағы аудан АUС және таралуы бір шекте орналасқан.

Тамақтану сіңірілу деңгейіне әсер етпейді, дегенмен сіңірілу жылдамдығы елеусіз төмендейді. Биожетімділік деңгейі цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде қолданғанда ұқсас болады.

Таралуы

Болжанатын таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0.3 %. Цетиризин варфариннің плазма ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді.

Биотрансформациясы

Цетиризин бауыр арқылы бірінші рет өткен кезде елеулі метаболизмге ұшырамайды.

Элиминациясы

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды. Цетиризиннің 10 күн бойы қабылдағанда күнделікті 10 мг дозада жинақталуы байқалмайды. Шамамен дозаның 2/3 өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Дозаға тәуелділігі (тәуелсіздігі)

Цетиризин 5 мг-ден 60 мг дейін доза диапазонында дозаға тәуелді кинетикасын көріністейді.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер:

• жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК) >
• 40 мл/мин) препараттың фармакокинетикасы дені сау еріктілердің фармакокинетикасына ұқсас болған

Орташа бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дені сау еріктілермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі 3 есе артқан, ал клиренсі 70 % төмендеген.

Цетиризин гемодиализ арқылы нашар шығарылады.Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны таңдау қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер:

• 10-20 мг цетиризинді бір рет қабылдаған бауырдың созылмалы аурулары бар (бауыр жасушалық
• холестаздық және билиарлы цирроз) пациенттерде клиренсінің 40 % бір уақытта төмендеуі кезінде цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңінің 50 % артуы байқалған.Қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігімен бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны таңдау қажет

Егде жастағылар:

• 10 мг бір рет қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50 % артады
• ал клиренсі 40 % төмендейді.Егде жастағыларда цетиризин клиренсінің төмендеуі оларда бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты болуы ықтимал

Балалар:

• цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6-12 жастағы балаларда шамамен 6 сағатты және 2-6 жастағы балаларда шамамен 5 сағатты құрайды
• 6-24 айлық сәбилерде 3.1 сағатқа дейін төмендейді

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч.Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.
Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг.Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%.Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму.Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%.Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.Дети 6-12 лет

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев.При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем.Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа.При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.

Побочные действия

Жиі емес

қозу

парестезия

қышыну, бөртпе

диарея

астения, шаршау

ринит, фарингит

бас ауыруы

іштің ауыруы

ауыздың құрғауы

жүрек айнуы

Сирек

аса жоғары сезімталдық, есекжем, ісіну

озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық

құрысулар

тахикардия

бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазаның, сілтілік фосфотазаның, гамма-GT және билирубиннің жоғарылауы)

дене салмағының артуы

Өте сирек

тромбоцитопения

анафилаксиялық шок

тартылу

дәм сезудің бұзылуы, естен тану, тремор, дистония, дискинезия

көз аккомодациясының бұзылуы, көздің бұлдырлауы, көз алмасы қозғалуының шектелуі

ангионевроздық ісіну, тұрақты дәрі дәрмектік эритема

дизурия, энурез

Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)

тәбеттің артуы

суицидтік ойлар, қорқынышты түстер

амнезия, жадының бұзылуы

бас айналуы

гепатит

жедел жайылған экзентематозды пустулез

артралгия

несеп шығарудың іркілуі



- сонливость

- усталость, слабость

- головокружение, головная боль

- боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

- фарингит, ринит

Постмаркетинговый опыт

Нечасто (? 1 / 1000 до <1 / 100)

- ажитация

- парестезия

- диарея

- зуд, сыпь

- слабость, недомогание

Редко (?1/10000 до ?1/1000)

-гиперчувствительность, крапивница, отек

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги

- тахикардия

- нарушения функций печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-GT и билирубина)

- увеличение массы тела

Очень редко (? 1 / 10000);

- тромбоцитопения

- анафилактический шок, ангионевротический отек

- тик, нарушения вкуса, обморок, тремор

- ухудшение зрения, нарушение аккомодации (расплывчатое изображение), окулогирация

- дискинезия, дистония,

- дизурия, энурез

Неизвестно

- повышенный аппетит

- суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение

- задержка мочи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Емдік дозаларда алкоголмен клиникалық елеулі өзара әрекеттесуді көрсетпеген (қанда спирттің деңгейін 0.5 г/л болғанда). Дегенмен алкогольді бір уақытта қабылдаған кезде сақ болған жөн.

Несеп шығарудың іркілісіне бейім факторлардың әсеріне ұшыраған (мысалы, жұлынның зақымдануы, простата гиперплазиясы) пациенттерге ерекше көңіл аудару ұсынылады, өйткені цетиризин несеп шығарудың іркілу қаупін арттырады.

Эпилепсиясы немесе құрысудың пайда болу қаупі бар пациенттерге аса жоғары көңіл бөлу ұсынылады.

Метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат аллергиялық (кейіннен білінуі мүмкін) реакцияларды туындатуы мүмкін.

Антигистаминдік препараттар тері сынамаларына реакцияны тежейді, сондықтан оларды орындар алдында шайылу кезеңі (3 күн) қажет.

Егер тіпті бұл симптомдар емдеуді бастағанға дейін жоқ болса, цетиризинді қабылдауды тоқтатқан кезде қышыну және/немесе есекжем пайда болуы мүмкін. Симптомдары қарқынды болған кейбір жағдайларда емдеуді қалпына келтіру қажет болуы мүмкін, бұл жағдайда симптомдар жоғалуы тиіс.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Цетиризиннің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық қасиеттерінің арқасында, сондай-ақ оның көтерімділігінің арқасында бұл антигистамин әдетте қандай да бір өзара әрекеттесуге түспейді. Шынында дәрілік заттармен, әсіресе псевдоэфедринмен немесе теофиллинмен (400 мг/тәул) өзара әрекеттескен кезде жүргізілетін зерттеулерде фармакодинамикалық та, елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесу де хабарланбаған.

Цетиризин сіңірілуінің жалпы деңгейі тамақтанумен азаймайды, дегенмен сіңірілу жылдамдығы елеусіз төмендейді.

Сезімтал пациенттерде препаратты алкогольмен немесе ОЖЖ қызметін бәсеңдететін басқа препараттармен бір уақытта қабылдау концентрация және жұмысқа қабілеттілік деңгейін қосымша төмендетуді туындатуы мүмкін.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген тәжірибелік зерттеулер препараттың жүктілікке, эмбрионның/ұрықтың дамуына немесе постнатальді дамуға қатысты тікелей немесе жанама жағымсыз әсерін анықтаған жоқ.

Цетиризинді жүкті әйелдерде қолдану туралы шектеулі клиникалық деректер (жүктіліктің 300 кем нәтижесі) цетиризинді қабылдаумен байланысты туа біткен даму ақауларын немесе шаранаға/жаңа туған нәрестеге уытты әсерді нақты көрсетпейді. Жүктілік кезеңінде препаратты сақтықпен қолданған жөн.

Лактация

Цетиризин емшек сүтіне бөлініп шығатын болғандықтан (плазмада өлшенген 25%-дан 90% дейінгі концентрацияда), сондықтан емшек емізу кезеңінде препаратты сақтықпен қолданған жөн.

Фертильділігі

Адамның фертильділігіне қатысты деректер шектеулі, дегенмен қауіпсіздік қатері анықталмаған.



В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Входящие в состав вспомогательные вещества:

• метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат – могут вызывать аллергические реакции (возможно позднее проявление)

Период лактации

Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25%-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения.Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Показания

Ересектер мен 2 жастан асқан балалар үшін

маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрын және көз симптомдарын жеңілдетуде

созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдетуде

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

әсер ететін затқа, гидроксизинге немесе пиперазиннің туындыларына немесе 6.1-бөлімде көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин кем)

2 жасқа дейінгі балалар



- гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;

- детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата)

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама, теофиллина (400 мг один раз в сутки) не выявили доказательств клинически значимых фармакодинамических взаимодействий.

Одновременное назначение цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, в постнаркозном периоде – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения рекомендуется отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит через 3 дня, рекомендуется обатить на это внимание, прежде чем выполнять их.