АСМЕНОЛ 0,005 N28 ТАБЛ ЖЕВАТ

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Состав

- монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 5,2 (5,0) мг

Описание

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и проявляет синергизм с ?2 -адреномиметиками.

В клинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального введения. Эффект бронходилатации, вызванный ? адреномиметиками, дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действия антигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (по исследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клинического контроля. У взрослых лиц и детей в возрасте 2-14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак максимальная концентрация в плазме крови у детей в возрасте 2 – 5 лет и взрослых достигается через 2 часа после приема. Биодоступность составляет 73%, и снижается до 63% после приема стандартной пищи.

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP:

• 3А4
• 2С9
• 1А2
• 2А6
• 2С19 и 2D6

Побочные действия

Часто

- головная боль

- боли в животе

- жажда

Редко

- повышенная склонность к кровотечениям

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную

инфильтрацию печени

- нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная

гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение,

в том числе агрессивное поведение и тремор), депрессия и бессонница

- головокружения, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги

- сердцебиение

- диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

- повышение уровней сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ),

холестатический гепатит

- ангионевротический отек, кровоподтеки, крапивница, зуд, сыпь

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения/утомляемость, недомогание, отек

Очень редко

- синдром Черга-Страусса (СЧС)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Не следует использовать монтелукаст перорально для лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых и доступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступа следует применять короткодействующие ингаляционные ?-адреномиметики.

Асменол не следует резко заменять ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Больным фенилкетонурией необходимо соблюдать особую осторожность при применении монтелукаста, так как Асменол содержит аспартам, источник фенилаланина.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Асменол, нужно проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Показания

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей начиная с 2 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими ?-агонистами

- как альтернатива низко дозированным ингаляционным кортикостероидам при легкой персистирующей астме, у которых в анамнезе нет недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

- детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность жевательных

таблеток не установлены)

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов:

• теофиллина
• преднизона
• преднизолона
• оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1)
• терфенадина
• дигоксина и варфарина

• Асменол можно добавить к лечению пациентов
• у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров.При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом
• дозу бронходилататоров можно постепенно снижать

• Лечение Асменолом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам
• получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов.Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно
• под наблюдением врача.У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен.Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Асменола